【摘 要】
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恶性肿瘤是威胁人类健康的重大疾病,已取代心脑血管疾病成为全球头号杀手。目前临床上使用的抗肿瘤药物往往存在疗效较差、毒副作用大、易产生耐药性等缺点。因此,研究疗效更好、毒副作用更小的新型抗肿瘤药物是当前新药研究与开发领域的热点。细胞周期依赖性激酶(Cyclin dependent kinases)在调控细胞周期进程中处于核心地位,对肿瘤细胞中过度表达的CDKs进行抑制从而有效地遏制肿瘤细胞增殖,成为
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恶性肿瘤是威胁人类健康的重大疾病,已取代心脑血管疾病成为全球头号杀手。目前临床上使用的抗肿瘤药物往往存在疗效较差、毒副作用大、易产生耐药性等缺点。因此,研究疗效更好、毒副作用更小的新型抗肿瘤药物是当前新药研究与开发领域的热点。细胞周期依赖性激酶(Cyclin dependent kinases)在调控细胞周期进程中处于核心地位,对肿瘤细胞中过度表达的CDKs进行抑制从而有效地遏制肿瘤细胞增殖,成为一种极具潜力的癌症治疗策略。本文以临床Ⅱ期的CDK抑制剂PHA848125为先导,保留其结构中与铰链区L
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