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Cr(Ⅲ)由于能够促进糖类及脂质的代谢,被认为是人体的必需元素。吡啶甲酸铬Cr(pic)3已普遍应用于保健品添加剂及饲料添加剂中,但近年来人们对其安全性提出了质疑。本论文以不同取代基的吡啶甲酸为配体,通过控制反应条件(溶液pH、金属和配体的配比),合成了一些新的Cr(pic)3衍生物,并研究了其理化性质,希望能获得毒性低、疗效好的降糖药物。1、配合物的合成表征以6-CH3-pic、6-NH2-pic和3-NH2-pic为配体,分别合成了三种新的吡啶甲酸铬衍生物:1-[Cr(Ⅲ)(6-CH3-pic)3],2-[Cr(Ⅲ)(6-NH2-pic)2(H2O)2]?NO3,3-[Cr(Ⅲ)(3-NH2-pic)3]。通过单晶衍射法、质谱、元素分析和光谱等手段对配合物进行了表征。结果表明配合物1、3与Cr(pic)3的结构类似,配合物2中含有两分子配位水和两分子配体;配合物2和3的配体有较强的荧光发射峰,与Cr(Ⅲ)配位后荧光基本猝灭,因此可利用配合物与配体荧光光谱的差别对铬的代谢过程进行探索。2、理化性质研究(a)通过循环伏安法研究了配合物的氧化还原性质,发现Cr(Ⅲ)/Cr(Ⅱ)电位的顺序为(1)>[Cr(pic)3]>(2)>(3),表明取代基对中心金属的氧化还原电位有影响;(b)通过UV-Vis光谱法研究了配合物与EDTA的动力学反应,结果表明配合物的稳定性次序为(3)>[Cr(pic)3]>(2)>(1),且稳定性与Cr-N键长相关;(c)通过配合物滴定人血清白蛋白(HSA)的荧光光谱研究了两者之间的反应,结果表明配合物1-3均以完整的形式与HSA结合,配体并未发生解离;(d)通过Fenton-like反应比较了配合物产生羟基自由基的量依次为(1)<[Cr(pic)3]<(2)<(3),并发现羟基自由基产生的量与氧化还原电势相关;(e)通过与H2O2的氧化实验可知配合物被氧化生成Cr(Ⅵ)的量顺序为(1)>(2)>[Cr(pic)3]>(3),并发现配合物的氧化与其稳定性相关。3、细胞毒性和动物急性毒性通过MTT比色法考察了所合成配合物对细胞的毒性,发现浓度为1×10-4 M的配合物与细胞孵育24 h后,细胞存活率均在80%以上,表明三种配合物对细胞的毒性较低;经过为期一周的动物急性毒性实验,发现配合物1在所用量范围内(50.0 mg/kg BW)对动物肝、脾及肾脏等组织没有明显毒性。4、降糖活性以糖尿病小鼠为模型,进行了为期八周的灌胃给药实验,考察了配合物1(1000μg/kg BW)的降糖活性。实验结果表明与吡啶甲酸铬Cr(pic)3相比,配合物1可以改善糖尿病小鼠的血糖和低密度脂蛋白水平(P<0.05),但对其它检测指标如血清胰岛素水平和高密度脂蛋白等效果不显著。