【摘 要】
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该论文工作分为两部分:一、妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性.首先对文献报道的对甲苯磺酸妥舒沙星(tosufloxacin p-tosylate)的合成路线进行了工艺改进,使之更适合于工业
【出 处】
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中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部
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该论文工作分为两部分:一、妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性.首先对文献报道的对甲苯磺酸妥舒沙星(tosufloxacin p-tosylate)的合成路线进行了工艺改进,使之更适合于工业化生产,总收率由文献报道的56.7﹪提高到72.6﹪.二、莫西沙星前药的合成及其体内外抗菌活性.为了避开莫西沙星的专利保护,在对文献报道的盐酸莫西沙星(moxifloxacin hydrochloride)合成路线进行改进并获得成功的基础上,向莫西沙星7-位侧链的亚氨基上引入氨基酰基或二肽得到10种前药,并测定了它们对20种G<+>菌的体外抗菌活性以及对小鼠腹腔感染金葡球菌01193和肺炎链球菌01182的体内保护疗效,结果表明,这此丧药的体内外抗菌活性均弱于对照药左旋氧沙星和盐酸莫西沙星,没有开发价值.
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