【摘 要】
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本课题针对葛根素毒性低和具有广泛的药理活性作用的特点,以及在抗血栓药理作用方面与阿司匹林具有不同的抗血栓作用机理的特点,根据药物设计的拼合原理,通过酰化反应让葛根
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本课题针对葛根素毒性低和具有广泛的药理活性作用的特点,以及在抗血栓药理作用方面与阿司匹林具有不同的抗血栓作用机理的特点,根据药物设计的拼合原理,通过酰化反应让葛根素与阿司匹林结合成酯,制备乙酰水杨酰基葛根素的衍生物.通过对葛根素结构进行修饰,以期改善葛根素口服吸收的生物利用度,使衍生物在体内经过生物代谢后产生较强的药物协同作用,增强药物的抗血栓作用.酰化反应所得葛根素衍生物经硅胶柱层析和制备液相等技术进行分离和纯化,并通过理化性质及紫外、红外、质谱、核磁共振谱等多种光谱测试数据确定衍生物的化学结构.为评价葛根素化学修饰对药效作用的影响,本课题将所得葛根素衍生物的主产物7-乙酰水杨酰基葛根素(D<,1>),进行了人血浆抗血小板聚集作用的体外药效实验研究,并将实验结果分别与阿司匹林、葛根素及阿司匹林和葛根素物理混合溶液的体外抗血小板聚集作用情况进行了对照,同时考察了各实验组实验结果差异性的统计学意义.
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