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谷物食品在我国膳食结构中占有主要地位,也是亚洲人的传统主食。在全谷物中除含有丰富的碳水化合物、蛋白质、维生素和矿物元素等营养素外,也含有一定量的能调节生理机能的活性物质,如酚类化合物。已知酚类化合物具有抗氧化、抗肿瘤和抗辐射等多种生物活性但关于谷物中酚类化合物的研究相对较少。基于此,本论文以高粱、荞麦、大麦、水稻、小麦五种全谷物为原材料,对其酚类化合物的组成、抗氧化性和抗癌细胞增殖活性进行初步研究,并系统的研究高粱酚类化合物（Phenolic compounds from Sorghum,SP）的抗人结肠癌Caco-2细胞增殖活性及其分子机制。在此基础上,利用Caco-2细胞模型,研究SP的吸收与转运。期望为全谷物酚类化合物的深入研究提供前期基础和参考。本论文具体研究内容和结果如下:1.典型谷物中酚类化合物及其抗氧化和抗癌细胞增殖活性的研究将高粱、荞麦、大麦、小麦、水稻五种全谷物用70%（v/v）乙醇水浸提后,经AB-8大孔吸附树脂富集/分离,分别得到五种全谷物酚类提取物,测定其总酚含量（The total phenolic contents,TPC）和总黄酮含量（The total flavonoid contents,TFC）,并运用LC-MSn鉴定酚类化合物组成。在此基础上,通过体外法测定五种谷物的抗氧化能力和抗Caco-2细胞增殖能力,并分析相关性。结果如下:（1）五种谷物纯化后TPC和TFC从高到低的顺序依次为:高粱>荞麦>大麦>水稻>小麦。其中高粱酚类提取物中TPC为651.73 GAE mg/100g dw,TFC为1385.93RTE mg/100g dw。同时,从五种全谷物中成功确定了29种酚类化合物。（2）五种谷物酚类化合物均具有一定的抗氧化能力和抗Caco-2细胞增殖能力,其强弱顺序均为:高粱>荞麦>大麦>水稻>小麦。当SP浓度为200μg/mL时,DPPH·清除率达94.82%;用浓度为100μg/mL的SP处理Caco-2细胞72h后,其抑制率可达70.75%。TPC和TFC与抗氧化、抗Caco-2细胞增殖能力之间均具有显著相关性（r>0.85,P<0.05）,而且抗氧化与抗Caco-2细胞增殖活性间也具有显著的相关性（r>0.9,P<0.05）。2.高粱中酚类化合物抗Caco-2细胞增殖及机制研究采用MTT法检测SP对Caco-2细胞增殖的抑制作用;利用AO/EB荧光染色和Hoechst33342核染色检测Caco-2细胞形态变化;利用DCFH-DA荧光探针和DHE荧光探针测定Caco-2细胞内活性氧（ROS）含量;利用JC-1探针测定细胞线粒体膜电位;通过Fluo-3荧光探针检测Caco-2细胞内Ca2+水平;利用Westernblotting法检测凋亡相关蛋白（Cytochrome C、Bax、Bcl-2、caspase-3、caspase-9）的表达。结果如下:（1）SP具有抗Caco-2细胞增殖作用,并且存在时间和剂量依赖关系。SP作用12-120h的IC50在（344.749±1.35）μg/mL和（41.694±2.09）μg/m L之间。（2）经SP作用后Caco-2细胞内ROS大量产生,12h后含量达到最高。200μg/mL的SP处理24h后Caco-2细胞内Ca2+浓度是正常组的4.3倍。线粒体膜电位显著下降（P<0.05）。Cytochrome C的表达量是正常组的6.96倍,Bcl-2/Bax值与正常组相比由3.01下降为0.45,并且caspase-9和caspase-3的蛋白表达量分别增加至正常组的6.87倍和4.19倍。由此说明,SP能够通过诱导Caco-2细胞凋亡从而起到抗Caco-2细胞增殖作用。3.高粱酚类化合物中二氢槲皮素的体外吸收与转运在本实验室条件下建立Caco-2细胞模型。通过测定TEER值验证单层完整性,检测碱性磷酸酶（ALP）活力评价细胞单层极性,检测荧光黄（LY）表观渗透系数(Papp)评价细胞单层通透性。在此基础上,研究SP中的二氢槲皮素（Taxifolin,Tax）的跨膜吸收与转运,并与Tax标准品相比较。结果如下:（1）建立的Caco-2细胞模型TEER大于800Ω·cm2,ALP活力比（AP侧/BL侧）在3.0左右,Papp（LY）小于1.0×10-6,可以作为研究体外吸收转运的模型。（2）与Tax标准品相比,SP中的Tax的Papp显著增加（P<0.05）,ER下降为1.34,这说明SP中的Tax生物利用度改善,转运方式可能由主动外排为主转变为以被动扩散为主。加入Verapamil后Tax的Papp和ER并没有显著变化,但加入Cyclosporine A使Tax的Papp增加,ER下降并接近1。由此说明,主要是MRP2参与了Tax的外排转运,外排转运蛋白可能是影响其生物利用度的主要因素之一。