新药开发的成功主要取决于药物活性筛选模型的良好治疗价值与其先导化合物结构的有效研究，其中先导化合物的主要来源是产自各种生物的天然小分子物质，而大型真菌作为产生新结构与活性天然小分子化合物的重要生物类群，近年来已成为天然产物研究的一大重点领域。　　 武夷山自然保护区地处亚热带，是中国东南亚大陆生物多样性最丰富的地区，并具有全球生物多样性保护意义。本文以采自武夷山自然保护区的3株大型真菌为材料，对它们固体发酵的粗提物进行系统的分离，利用核磁共振波谱、质谱、紫外光谱、红外光谱、旋光等手段对其结构进行了鉴定，共分离鉴定了35个化合物，其中12个为新化合物，并初步研究了新化合物的抗肿瘤及抗菌活性。　　 从假环柄蘑菇(Agaricus lepiotiformis)F01280的PDA固体发酵产物中分离并鉴定得到12个化合物，类型包括Drimane型倍半萜、联苯化合物及甾体类化合物，其中2个倍半萜为新结构类型，并初步测定了其生物活性，在本实验中未见明显的抗肿瘤及抗菌活性。　　 从鸡油菌(Cantharellus minor) F01316的PDA固体发酵和YMG固体发酵产物中总共分离并鉴定得到10个化合物，类型包括倍半萜、色酮类衍生物、腺苷及蜂蜜曲菌素类化合物等，其中3个为新化合物，初步测定了新化合物的生物活性，未见明显的抗肿瘤及抗菌活性。　　 从革耳菌（Panus rudis Fr.）F01315的PDA固体发酵产物中分离并鉴定得13个化合物，类型包括色酮类衍生物、聚酮类化合物、酰氯化合物等，其中7个为新化合物，其中新化合物JIL-01-156-01与JIL-02-16-02对BGC823、HCT116、HL-60和LinCap细胞表现出很好的抗肿瘤活性，IC50分别为9.81μmol/L、2.15μmol/L、6.15μmol/L、1.75μmol/L与10.31μmol/L、2.53μmol/L、8.08μmol/L、1.52μmol/L，同时JIL-01-156-01对枯草芽孢杆菌有微弱的活性，JIL-02-16-02对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌与短小芽孢杆菌具有微弱的抗菌活性。　　 本文研究表明，通过发酵大型真菌可以产生结构类型及生物活性多样的天然产物，它们可以作为新药开发与生理功能研究的重要资源，目前还有许多大型真菌未被开发，所以对于大型真菌及其次级代谢产物的探索具有很好的研究价值。