前药是一种修饰后的原药衍生物，其在体外显示出低毒或无毒性，在体内经非酶或酶催化作用，即可释放出活性原药从而发挥药理作用，其能克服传统抗癌药物的部分应用缺陷，因而成为抗癌领域近年来研究的热点。本研究设计并制备了以碳纳米管为载体、叶酸为靶向的、pH可控释放的、结合化疗与光动力治疗为一体的抗癌前药体系。本论文的主要研究工作和结果如下：(1)通过酸氧化法使碳纳米管的表面羧基化，然后通过酰胺化反应将叶酸经齐聚乙二醇(OEG)链段连接到碳纳米管的表面；同时也将pH敏感的羧酸腙键经OEG链段将抗癌药物阿霉素(DOX)连接到碳纳米管的表面，从而最终构建了目标抗癌前药体系。采用核磁共振、液相色谱-质谱和红外光谱对各合成产物进行了表征，证实了各中间产物和终产物的结构。确定了目标前药在水中的尺寸为170nm，所载DOX的含量为10%。(2)所制备的目标前药体系通过体外释放实验证实其在pH=5.3和pH=6.0的酸性环境下对DOX有较好的释放能力，而在生理环境pH=7.4时释放量很少；细胞的摄取实验和MTT测试表明，该前药体系通过叶酸介导作用可以选择性地进入叶酸(FA)受体过度表达的癌细胞（FR阳性癌细胞），并表现出对FR阳性癌细胞有较高的毒性。另外，碳纳米管在蓝光(460-485nm)的照射下能产生单线态氧，当目标前药体系进入FR阳性癌细胞时，在蓝光照射下，亦可同步实现光动力治疗，从而进一步提高了目标前药对癌细胞的杀伤力，为癌症的治疗提供了一种新的途径与方法。