基于有抗肿瘤活性的金属配合物的合成表征及结构研究

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wj3722858
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该论文的总体设计分为三部分:首先以1,4,7,10-tetraazacyclododecane(Cylen)为母体环,对环上的氮原子进行烷基化或酰化后,合成了七种配体,其中六种全新的配体.在不同的条件下共合成目标金属配合物24个,采用X-ray单晶衍射分析的方法对部分配体和配合物的结构进行了研究,配体环在进行配位时骨架发生折叠以最有效的方式使环腔的孔穴和金属离子相匹配,形成稳定的配合物.以2+2模板法合成了三种对称的18、22员环Schiff碱稀土配合物,该类配合物的体外抗肿瘤活性较好,配合物[Dy(C<,22>H<,24>N<,4>O<,2>)Cl<,2>]Cl对肿瘤细胞株HO-8910和A-549的IC<,50>值分别为1.69×10<-7>molL<-1>和8.14×10<-7>molL<,-1>.以模板反应的单核产物合成双核配合物时,得到一个新奇的三核配合物,首次发现分子中存在有μ-酚氧桥和μ-亚胺氮桥的Dy<,2>Cu结构.第三类配合物以氨基酸类Schiff碱小分子为目标,合成得到四种不同的配体及稀土配合物,经表征发现配合物的结构因配体的空间体积不同而不同,羧基存在单齿、双齿和桥式三种配位形式.该类配合物的体外抗肿瘤活性筛选结果高于相应的配体.
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