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人体内的血栓形成是人体对血管或者组织损伤的一种重要的保护机制，可以控制个体过度失血，但病理性血栓的形成使人体血管堵塞，导致严重的心血管疾病。此类疾病的患者生活较难自理，给所在家庭带来很大的经济负担与心理压力，危害人类健康。目前治疗血栓性疾病的代表药物有阿司匹林(Aspirin)和波立维(Plavix)，但疗效有限，且其应用范围受到出血副作用的严重限制。1991年发现并被克隆出的凝血酶受体，为抗血栓新药的研究提供了一个新的靶点，从此对凝血酶受体拮抗剂的研究成为科研工作者的研究热点。法国Pierre Fabre研究中心研制出的化合物F16618是一种新型凝血酶受体拮抗剂，结构简单，较好的体外、体内抗凝血酶受体活性和抗血小板活性，使其具有良好的应用和开发前景，由于目前处于早期研发阶段，后续相关文献报道的数据还较少。本论文以课题前期研究成果为指导，吸收其他凝血酶受体拮抗剂的活性基团，以F16618为先导物，修饰其不理想基团，设计合成了一系列具有联苯骨架结构的新型凝血酶受体拮抗剂，通过活性筛选，期望在保持或者提高药效的同时，降低药物的副作用。本论文根据设计出的新型凝血酶受体拮抗剂的结构式，利用现代有机化学合成方法，选择经济、简便的合成路线，高效率的得到四类共35个化合物，为进一步研究提供了丰富的数据基础。合成出的化合物，通过薄层色谱法(TLC)、高效液相色谱法(HPLC)、核磁共振(NMR)、液质联用技术(LC-MS)等检测方法对其进行提纯和结构鉴定，验证了目标产物结构的正确性。委托上海辉源生物科技有限公司对合成出的新型化合物进行体外(In vitro)生物活性筛选，并以化合物F16618、QTU-003的活性数据作为对照。筛选结果表明化合物QTU-057、QTU-091、QTU-132、QTU-135、QTU-137具有与化合物F16618和化合物QTU-003相当的生物活性。验证了设计方案的合理性和可行性，同时为设计合成更优结构的凝血酶受体拮抗剂打下了良好的基础。