目的制备针对肿瘤血管表面受体Annexin A1（Anxa1）分子探针⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7和18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7,进行体外肿瘤细胞（人脑星形胶质细胞瘤U87细胞）实验;探讨⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7和18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7在荷瘤小鼠体内的生物分布规律,并分别利用SPECT和Micro-PET进行显像研究。方法1、将经GGGRDN改性的多肽IFLLWQR（GGGRDN-IF7）与S-2-（4-异硫基）-二乙基三胺五乙酸（p-SCN-DTPA）或S-2-（4-异硫基）-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二羧酸（p-SCN-NODA）以1:1.2（摩尔比）溶于DMF中,37℃水浴合成p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7或p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7,并通过半制备HPLC进行纯化。2、取100μg p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7溶于10μL DMSO中,充入氮气保护。加入10μL 1mg/m L Sn Cl2的盐酸溶液（p H值4.0）,再加入约111 MBq（3 m Ci）Na⁹⁹Tc^m O4,37℃水浴反应30min经C18柱淋洗后制备⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7。取100μg p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7溶于10μL去离子水中,依次加入6μL Al Cl3（2mmol/L）,10μL冰醋酸,740MBq（20 m Ci）18F及以上混合液总体积4倍的乙腈,100℃油浴10 min经C18柱淋洗后制备18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7。取样注入分析型HPLC分析⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7和18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7的放化纯度及体外血清稳定性。3、将U87细胞与⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7或18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7共同孵育后测定放射性计数并计算摄取率。4、建立U87荷瘤裸鼠模型,进行⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7的体内分布实验以及SPECT活体显像和18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7的体内分布实验以及Micro-PET活体显像。结果1、⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7和18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7的产率分别为95%和41%,放化纯均大于95%。在健康人血清中37℃保温2 h后性状稳定,放化纯均大于92%。2、U87细胞在体外对⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7及18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7的摄取在60min时达峰值（分别为7.35±1.02%AD和8.95±1.34%AD）,过量的GGGRDN-IF7可以明显降低细胞的摄取。3、SPECT和Micro-PET显像结果表明肿瘤部位呈明显放射性浓聚态。SPECT显像注射后2h、4h和6h肿瘤对⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7的摄取值分别为3.56±0.44%ID/g、2.56±0.54%ID/g和1.98±0.38%ID/g;Micro-PET显像结果显示注射后30 min、60 min、120min及阻断实验60 min后肿瘤对药物18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7的摄取值分别为5.74±1.13%ID/g、3.92±0.78%ID/g、1.30±0.43%ID/g及0.80±0.21%ID/g,肿瘤摄取可被高剂量的GGGRDN-IF7特异性阻断。4、体内分布实验结果与SPECT、Micro-PET显像结果相一致,显示药物均在血浆清除较快,肝肾摄取高,主要从肝肾排泄。注射药物18F-Al F-p-SCN-NODA-IF7后30min,60min和120min时肿瘤与肌肉、肿瘤与血液的摄取比值分别为30.20±7.98,36.45±8.87,22.33±4.34和8.13±2.54,8.53±3.28,6.38±2.25。结论⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7和18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7合成简便,放化纯度高,易于推广。U87细胞对⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7和18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7具有较强亲和力。SPECT和Micro-PET显像表明肿瘤明显浓聚⁹⁹Tc^m-p-SCN-DTPA-GGGRDN-IF7和18F-Al F-p-SCN-NODA-GGGRDN-IF7,体内生物分布理想,靶向性强,有望用于肿瘤显像。