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目的：将普拉格雷制备成普拉格雷-羟丙基-p-环糊精包合物,以提高其溶解度,从而提高其生物利用度。方法：采用旋转蒸发法制备普拉格雷-羟丙基-p-环糊精包合物。以包封率做为评价指标,通过单因素试验和正交设计试验筛选出最佳的制备工艺条件。采用红外光谱分析、X-射线衍射分析、差示扫描量热分析等方法对制得的普拉格雷-羟丙基-p-环糊精包合物进行表征。采用HPLC法测定普拉格雷-羟丙基-p-环糊精包合物的溶解度和溶出度。测定了SD大鼠分别灌胃给予普拉格雷混悬液、普拉格雷-羟丙基-β-环糊精包合物的混悬液后血浆中普拉格雷的血药浓度,并用Thermo Kinetica Softwave Version 5.0.软件计算了其药物动力学参数。结果：本实验筛选出最优的包合物制备处方为搅拌速度300 r·min-1,搅拌时间1 h,搅拌温度50℃。通过红外光谱分析法、X-射线衍射法、差示量热扫描法,分别验证了普拉格雷与羟丙基-p-环糊精形成了包合物。普拉格雷-羟丙基-p-环糊精包合物与原料药相比包合物溶解度提高约4.42倍。普拉格雷-羟丙基-p-环糊精包合物在pH4.0的磷酸盐缓冲溶液、pH6.8的磷酸盐缓冲溶液、蒸馏水中的溶出度都明显高于原料药的溶出度。SD大鼠体内药物动力学研究结果显示,普拉格雷原料药制成包合物后血药浓度、半衰期、达峰时间从0.511 ±0.017μm·ml-1,1±0.267,1.98±18.082 h变为2.045±0.125.μg·ml-1,0.5±0.193 h,2.63±10.352 h,而且AUC从101.723±13.541μg·h·ml-1增长到286.833±2.026μg·h-ml-1。结论：此包合物制备方法简单,能明显提高药物溶解度及药物的溶出度。SD大鼠体内药物动力学实验表明,普拉格雷-羟丙基-p-环糊精包合物可以提高普拉格雷的口服生物利用度。