【摘 要】
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异喹啉酮、菲啶酮及烯丙基砜作为一种特殊的结构骨架,广泛存在于天然产物和生物活性分子中,并显示出广泛的生物活性。此外,硫原子的掺入可以有效地改变分子的物理和化学性质,因此开发高效绿色、无金属催化、条件温和、高选择性构建C-S键的合成方法是有机合成化学研究的热点。通过文献调研,本论文围绕异喹啉-1（2H）-酮和Baylis-Hillman醋酸酯构建C-S键开发绿色、高效的合成方法,开展了以下四个部分研
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异喹啉酮、菲啶酮及烯丙基砜作为一种特殊的结构骨架,广泛存在于天然产物和生物活性分子中,并显示出广泛的生物活性。此外,硫原子的掺入可以有效地改变分子的物理和化学性质,因此开发高效绿色、无金属催化、条件温和、高选择性构建C-S键的合成方法是有机合成化学研究的热点。通过文献调研,本论文围绕异喹啉-1（2H）-酮和Baylis-Hillman醋酸酯构建C-S键开发绿色、高效的合成方法,开展了以下四个部分研究工作:1、以芳基磺酰氯为硫代试剂,在I2/（Et O）2P（O）H催化体系中无金属和无溶剂条件下,实现了异喹啉-1（2H）-酮的C-4硫代反应。反应在空气中进行,合成了22个4-芳硫基异喹啉-1（2H）-酮类化合物,产率高达97%。我们也对反应机理进行了研究,该反应涉及Ar S·自由基为关键中间体。2、以对甲苯磺酸为催化剂,室温条件下实现了异喹啉-1（2H）-酮与N-碘代丁二酰亚胺（NIS）的碘代反应,用于合成4-碘异喹啉-1（2H）-酮。此外,许多杂环或稠杂环在该条件下均能顺利反应。该方法具有底物范围广泛、官能团耐受性良好、产率高和条件温和等优点,为C-I键的构建提供了一种快捷可行的方法。3、在碘代反应的基础上,PdCl2（PPh3）2/Cs2CO3催化体系中实现了4-碘代异喹啉酮、邻溴苯甲酸和降冰片烯（NBE）的三组分串联Catellani/环化反应合成6-（5H）-菲啶酮衍生物。产物结构经NMR,HRMS,X-ray得到确证,反应涉及Heck反应、迁移插入、氧化加成和还原消除等历程。4、在Na2-eosin Y/四甲基碘化铵（TMAI）体系中,实现了以芳磺酰肼为磺酰化试剂,可见光促进Baylis-Hillman醋酸酯发生磺酰化反应合成烯丙基砜化合物。产物存在Z/E构型,其Z/E比通过~1H NMR进行计算。该反应具有产率高、区域选择性好、无需金属催化剂和氧化剂等优点。
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