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有机荧光染料特别是有机小分子荧光染料因其具有生物相容性好与选择性和灵敏度高等特性,在疾病相关生物标志物检测方面正在发挥着很好的作用,已逐渐成为疾病早期临床诊断的重要手段之一。其中,具聚集诱导发光特性的荧光染料（以下简称AIEgens）因其优良的光物理和光化学性能及其在高浓度下弱背景干扰和低生物组织毒性等优点,已在荧光成像与示踪、疾病诊断与治疗等领域展示其应用优势,并为荧光引导光动力治疗恶性肿瘤提供新思路。本论文利用分子功能化设计策略制备了4个系列具生物相容性好、选择性高、可靶向示踪并稳定发射红/近红外（R/NIR）光的新型荧光染料,系统探索其在生物标志物荧光检测、细胞器特异性染色与动态示踪和肿瘤光动力消融中的应用性能,具体内容如下:1)基于丙烯酰基与半胱氨酸（Cys）间的特异性反应,设计制备了2种NIR荧光染料:4-（2-）4-氰基-5-（二氰基亚甲基）-2,2-二甲基-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)-2,3-二氢-1H-黄嘌呤-6-丙烯酸酯（TCF-Cys）和4-（2-（6-（丙烯酰氧基）-2,3-二氢-1H-黄嘌呤-4-基）乙烯基）-1-乙基吡啶-1-鎓（AXPI-Cys）。TCF-Cys的激发和发射波长都位于“生物窗口”650-900 nm之间,在生物成像的过程中既可减小激发光对生物组织的损伤又可避免生物体背景光对荧光成像的影响;AXPI-Cys因其水溶性好被用于尿液样品中Cys的快速比色和荧光检测,为胱氨尿病症快速筛查提供了潜在的荧光染料。2种染料分子对于Cys均具有较高选择性和灵敏度（TCF-Cys对Cys检出限为0.1323?M;AXPI-Cys为0.0489?M）以及较短响应时间（约7 min）。细胞成像研究表明,其都可用于细胞内源性和外源性Cys的在线实时监测,且均被用于活体中Cys的原位检测。2)将具特异性靶向细胞内溶酶体的吗啉环引入三苯胺衍生物结构中制备了3种AIEgens,具体为:4-（双（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）氨基）苯甲醛（MPAA）、2-（4-（双（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）氨基）亚苄基）丙二腈（MPAN）和2-（4-（双（4-（2-（吗啉代乙氧基）苯基）氨基）亚苄基）-1H-茚-1,3（2H）-二酮（MPAT）。与MPAA相比,MPAN和MPAT的分子结构中分别被引入强吸电子基团丙二腈和1,3-茚满二酮,扩大了分子共轭体系,同时增强分子内电荷转移（ICT）效应,使最大发射波长从530 nm分别红移至614和677 nm。基于AIEgens优良的生物相容性、光稳定性和荧光亮度,其被用于细胞内溶酶体的特异性染色和荧光示踪。研究发现,MPAT在光照下可快速产生活性氧（ROS）,且对细胞具有较高的光毒性。3）采用三片段分子组装工程技术设计并制备了三种NIR AIEgens,具体为:2-（5-（4-（二苯氨基）苯基）噻吩-2-基）亚甲基)-1H-茚-1,3（2H）-二酮（TTI）、2-（5-（4-（二-对甲苯基氨基）苯基）噻吩-2-基）亚甲基)-1H-茚-1,3（2H）-二酮（MTTI）和2-（5-（4-（双（4-（4-甲氧基苯基）氨基）苯基）噻吩-2-基）亚甲基）-1H-茚-1,3（2H）-二酮（MOTTI）。以TTI为例,由于其具有较强亲脂性（Clog P为8.34）、大Stokes位移（170 nm）、优异的光物理性能和生物相容性而被用于细胞内脂滴（LDs）高保真动态示踪（Pearson系数为0.95）。TTI在PBS溶液中聚集为平均直径为196.57 nm的粒子,且在光照下具有较高ROS生成效率。MTT实验显示用TTI（10?M）孵育细胞后在白光下辐照30min即可抑制80%以上细胞活性。细胞迁移和细胞凋亡实验表明,TTI在光照下可以有效抑制活细胞迁移并最终导致细胞凋亡。4)设计并制备了4种两亲性NIR AIEgens,具体为:4-（2-（5-（9-丁基-7-（二-对甲苯基氨基）-9H-咔唑-2-基）噻吩-2-基）乙烯基）-1-（2-羟乙基）吡啶-1-鎓（Me DCTPy-OH）、4-（2-（5-（9-丁基-7-（二苯氨基）-9H-咔唑-2-基）噻吩-2-基）乙烯基）-1-（2-羟乙基）吡啶-1-鎓（Hy DCTPy-OH）、4-（2-（5-（9-丁基-7-（二-对甲苯基氨基）-9H-咔唑-2-基）噻吩-2-基）乙烯基）-1-乙基吡啶-1-鎓（Me DCTPy-Et）和4-（2-（5-（9-丁基-7-（二苯氨基）-9H-咔唑-2-基）噻吩-2-基）乙烯基）-1-乙基吡啶-1-鎓（Hy DCTPy-Et）。4种AIEgens具典型AIE性能、优异的光物理性能和光化学性能。根据4种AIEgens两亲性分子结构特点,其在水溶液中几乎不发光,与脂质体共组装后具强烈红色荧光发射。细胞成像研究表明两亲性AIEgens可特异性染色细胞膜,且光照下在细胞内具有较高ROS生成效率。细胞迁移和细胞凋亡实验表明AIEgens在光照下可以有效抑制活细胞迁移,并导致细胞膜裂解而引起细胞坏死性凋亡。最后MTT实验表明光照下AIEgens对于常见癌细胞的活性均具有较高的抑制率。