腺嘌呤的合成新工艺

被引量 : 0次 | 上传用户:ck2112
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本文是以腺嘌呤(1)合成的工艺研究为主要内容,以获得较纯的终产物(1)和改进工艺条件为最终目的,根据药物合成设计原理以及文献设计一条新路线来合成腺嘌呤(1)的方法。腺嘌呤是人们所熟知的对生命体至关重要的有机化合物之一,同时也是很多医药的中间体,可用于生产维生素B4、植物激素、阿德福韦酯及其它医药原料。因此,腺嘌呤的工艺研究具有很重要的意义。具体的合成路线描述如下:首先,以丙二酸二乙酯(7)为原料,在碱性条件下与甲酰胺环合得到中间体4,6-二羟基嘧啶(6);其次,采用硝酸硝化的方法得到中间体4,6-二羟基-5-硝基嘧啶(5);接着在有机碱作催化剂条件下,采用三氯氧磷氯化得到中间体4,6-二氯-5-硝基嘧啶(4);再而,以Fe/HAc为还原体系将硝基还原成氨基而得到中间体4,6-二氯-5-氨基嘧啶(3);最后,采用“一锅法”,在碱性条件下与甲酰胺环合并直接氨解生成腺嘌呤(1)。对五步反应进行了工艺改进与优化,通过实验的验证得到了一条最适宜的工艺路线,总收率为30.1%。中间体(6)、(5)、(4)、(3)、(1)的物理参数基本与参考文献接近,而终产物腺嘌呤(1)的结构经~1H NMR、IR和MS确证。合成(1)的关键技术即是将中间体(3)环合氨解并采用“一锅法”得到终产物(1)。而创新点也是中间体(3)合成腺嘌呤(1)的路线。采用这种合成路线不仅降低了成本,而且简化了操作,具有潜在的工业化价值。
其他文献
随着工业化城市化进程的不断推进,农业用地被占,农业发展空间被压缩,土地稀缺问题突显;与此同时,人口不断涌入城市,造成农业从业人员的减少,农村劳动力转移成为重大问题。随着
近年来,我国部分中小河道存在严重污染的现象,并在一定程度上影响着人们的生活。多数地区均开始治理中小河道,不过相关技术依然不成熟,无法达到高效治理。本文从河道堵塞的实
在数学课堂教学过程中,教师往往参考教材的知识结构,依据自身对知识结构的理解进行教学,以期将讲授的新知识纳入到学生的知识网络中。然而,这种教学方式更多的依赖于教师的经
创业板上市以来,为中小高新技术企业提供了全新的融资渠道,同时创业板市场上市公司发行价格、市盈率和市净率偏高,资金超募严重已经成为我国创业板市场发展面临的主要问题。伴随
<正> 1 移栽蔬菜移栽蔬菜是经过育苗阶段后才移栽到大田的,所以对除草剂的耐受力较强。移栽前进行土壤处理或移栽前先防除已出苗杂草,可考虑选用以下除草剂,如33%除草通乳油,
乳酸是一种重要的有机酸,近几年来乳酸及其衍生物因其广泛的用途和广阔的市场前景已成为关注的热点。在几种主要的乳酸生产方法中,目前微生物发酵法生产乳酸以其生产成本低、
随着运输行业的快速发展,我国高速客运专线也在不断完善,根据最新《中长期铁路规划》,在未来数年内,我国客运专线里程将达到1.6万公里。国务院、铁道部为应对旅客运输量的快速增
采用过量溶液浸渍法制备了用于乙炔氢氯化反应的Au-K/C催化剂,并对其进行了X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和BET表征。分析结果表明,Au-K/C催化剂活性组分在载体表面高
近些年来产生放射性核素的途径和领域已经越来越多,其中比较严重的包括核反应堆的运行和医疗医用产生的同位素。在产生的放射性核素中包括放射性氙同位素,而稀有气体的吸附技