泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的研究

来源 :延边大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wangfang
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:本文选择了具有抑制胃酸分泌作用的泮托拉唑钠(PAZ-Na)为模型药物,根据其理化性质和胃肠道吸收的特征,设计研制肠溶缓释微丸。  方法:采用流化床制备PAZ-Na肠溶缓释微丸,制备过程包括:⑴空白丸芯的载药;⑵载药微丸的缓释包衣,⑶缓释微丸的肠溶包衣。PAZ-Na微丸载药,采用PAZ-Na醇水溶液空白丸芯载药法,载药率高于80%。分别采用乙基纤维素水分散体苏丽丝(Surelease)和丙烯酸树脂Eudragit RS/RL两种材料对载药微丸进行缓释包衣,考察其缓释效果,采用高效液相色谱法测定PAZ-Na含量和有关物质,采用紫外-可见分光光度计测定其体外释放度。  结果:对两种材料的包衣处方进行筛选,Sureleas的最佳处方为包衣增重33%。EudragitRS/RL最佳处方为包衣增重20%,Eudragit RS/RL比例为1:1,增塑剂苯二甲酸二乙酯(DEP)占包衣材料的30%。体外释放度表明:Surelease包衣微丸在pH6.8的PBS中释放符合Higuchi模型,而Eudragit RS/RL包衣微丸在pH6.8的PBS中释放符合一级模型。上述两种处方均较稳定。但是用Surelease包衣制成的缓释微丸增重较多,以致粒径偏大,加包肠溶衣层后,其粒径已经超出微丸标准。采用Eudragit L100-55包衣微丸进行肠溶包衣,肠溶包衣最优处方:10%隔离层增重,40%肠溶包衣增重,增塑剂柠檬酸三乙脂(TEC)占包衣材料的20%。  结论:制备的PAZ-Na肠溶缓释微丸含量稳定,在 pH1.2 HCl溶液中2 h的释放度<10%;在 PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程模式,具有明显的缓释特征。制备工艺简单,重现性良好。
其他文献
皂苷是一类重要的中药活性成分,广泛分布于植物界中,在抗菌、抗肿瘤、调节机体代谢、治疗心血管疾病和糖尿病等方面都具有良好的应用前景,是许多药用植物如人参、黄芪、牛膝、远志的有效成分,故经常作为指标成分来评价中药的质量,但因皂苷类成分结构特殊而且含量低,现有的测定方法很难满足药物质量控制的要求,所以皂苷类成分的含量测定一直是中药也是天然药物分析的难题之一。鉴于此,本课题采用柱前衍生化法对三萜类皂苷的代