【摘 要】
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芴及其衍生物是一类重要的具有广泛生物活性的芳香化合物。芴衍生物的抗肿瘤活性是药物研究的热点之一;同时，咪唑及三唑类衍生物是一类重要的具有良好生物活性的含氮杂环化合
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芴及其衍生物是一类重要的具有广泛生物活性的芳香化合物。芴衍生物的抗肿瘤活性是药物研究的热点之一;同时，咪唑及三唑类衍生物是一类重要的具有良好生物活性的含氮杂环化合物，是药物研究的重点领域之一。 本论文以芴、咪唑和三唑类衍生物为起始原料，设计合成一系列结构新颖的芴—咪唑盐、三唑盐类化合物，并对其进行体外肿瘤细胞生长抑制活性的研究。所有化合物均对结肠癌(SW480)、白血病(HL-60)、肝癌(SMMC-7221)、肺癌(A-549)和乳腺癌(MCF-7)等5种肿瘤细胞株进行了细胞毒活性研究，同时，对构效关系进行了总结。 本论文包含二个章节。 第一章综述了芴及咪唑、三唑类衍生物的研究进展，主要包括了芴的衍生物的抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗疟、抗氧化和抗菌等生物活性的研究现状;以及咪唑、三唑类衍生物的抗病毒、抗肿瘤，抗寄生虫及抗菌等生物活性的研究进展。 第二章对芴—咪唑盐、芴—三唑盐类化合物库的设计合成与抗肿瘤活性进行了研究。以芴、咪唑、三唑为原料，采用傅克酰基化、NaBH4还原羰基、羟基酯化、氨基化、盐化等反应，合成了6个芴—咪唑、芴—三唑类化合物和33个芴—咪唑盐、芴—三唑盐类化合物，并对其进行了体外肿瘤细胞生长抑制活性的研究。抗肿瘤活性筛选结果显示:有34个化合物对以上肿瘤细胞表现出一定的生长抑制活性，其IC50值均小于40μM;有16个化合物具有明显的体外肿瘤细胞生长抑制活性，其IC50值均低于参照药物顺铂。同时，对构效关系进行了总结。
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