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荷叶为药食两用植物，其中的黄酮和生物碱等成分赋予了其降脂减肥、抑菌抗病毒等多种生理功能。但是，对荷叶神经活性的研究却鲜有报道。 通过空场实验、协同阈下(25 mg/kg)及阈上剂量(50 mg/kg)戊巴比妥钠睡眠实验，观察灌胃给予小鼠荷叶50％乙醇提取物(150、450 mg/kg)及总黄酮、总生物碱(TA)和低分子水溶物三个组分(30、90 mg/kg)对小鼠的镇静催眠作用，确定其活性组分。采用上述镇静催眠评价方法，以及明暗箱和空场实验，对比TA(10、20、40 mg/kg)给药1天和给药7天的镇静催眠、抗焦虑活性。应用UFLC-MS/MS检测小鼠脑组织中神经递质的水平。在此基础上，联合应用GABAA受体拮抗剂（印防己毒素、氟马西尼和荷包牡丹碱）和TA，观察对戊巴比妥钠催眠作用的影响。应用氯离子敏感的荧光探针MQAE检测TA对原代培养的大鼠小脑颗粒细胞内外氯离子流动的影响。 荷叶醇提物(450 mg/kg)和TA(90 mg/kg)均能显著降低小鼠的自主活动，增加戊巴比妥钠阈下剂量引起的小鼠入睡率，缩短阈上剂量所致的小鼠入睡潜伏期，延长睡眠时间。TA给药1次即可剂量依赖性的发挥镇静催眠作用，增加小鼠脑组织中GABA含量。TA(40 mg/kg)给药7天和给药1天相比较，其镇静催眠活性和脑组织中GABA水平显著下降。TA20 mg/kg给药1天和7天均能显著增加明室时间和空场实验中的中央区时间，给药1次即显著增加脑组织中5-HT、5-HIAA和DA水平;给药7天后5-HIAA/5-HT比值显著升高，DA含量进一步增加。除苯二氮卓位点拮抗剂氟马西尼外，GABAA受体氯离子通道阻断剂印防己毒素和GABA位点竞争性拮抗剂荷包牡丹碱均能拮抗TA协同戊巴比妥钠的催眠作用。TA可以打开小脑神经元GABA受体上的氯离子通道，增加氯离子的内流，引起细胞超极化。 生物碱是荷叶神经活性的物质基础，通过GABA能和单胺能神经系统发挥其镇催眠、抗焦虑作用，作用位点之一为GABAA受体的GABA位点。