【摘 要】
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肥胖是一种常见的内分泌性疾病,近年来,在发达及发展中国家均呈上升趋势,而且,肥胖症会增加高血压、心脑血管疾病、Ⅱ型糖尿病等的发病率及死亡率。因此,健康问题的严重性和
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肥胖是一种常见的内分泌性疾病,近年来,在发达及发展中国家均呈上升趋势,而且,肥胖症会增加高血压、心脑血管疾病、Ⅱ型糖尿病等的发病率及死亡率。因此,健康问题的严重性和现有药物疗效的不确切性,亟待寻找全新的药物,用于肥胖症的治疗。 2000年J.Hopkins大学的Loftus等提出,FAS可作为治疗肥胖的潜在靶部位,并合成了FAS抑制剂C75。但C75存在性质不稳定,容易变构的缺点。因此,我们的工作是以C75为模板,以C75作用靶标—FAS的结构为基础,结合计算机辅助药物设计,寻找更高效、更特异、更稳定的脂肪酸合成酶抑制剂。目前,我们已经合成小分子化合物42个,并进行了结构确证和活性评筛。 本课题主要涉及药物的筛选及评价部分,通过体外和体内实验,发现有一个化合物—S8的活性优于C75,具有潜在的开发前景。同时本课题建立了稳定可靠的筛选方法,为今后系列化合物的筛选打下了良好的基础。现将这些工作汇总成为此博士后出站报告,希望为两年的工作画上圆满的句号。 研究论文1以FAS的活性变化为指标,建立了体外的快速筛选模型,并用体外筛选与体内实验相结合的筛选方法成功得到了减肥作用优于C75的化合物—S8,有望进行深入研究,开发成具有独立知识产权的减肥药。以体外筛选与体内实验相结合的方法
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