植物病原菌导致的粮食减产和重大经济损失等时有发生,在现代农业发展中如何解决这一难题仍旧是一个严峻的挑战。尽管越来越多研发的化学农药用于控制这些病原菌,但是结果不尽人意,药物的交互抗性等其他问题也促使新农药研发创制亟待发展。而通常被认为是对于环境和人类健康无害的植物源抗菌剂因其丰富的种类、多样的生物活性、独特的作用机制成为诸多植物保护来源之一,因此植物源抗菌剂的发展也是相当重要和有效的。天然产物香豆素和酰胺类化合物具有独特的杀菌活性,对我们寻找具有新颖结构的杀菌剂先导结构有重要借鉴意义。3-羧酸香豆素作为香豆素及其酯类化合物的一种重要衍生物,具有较好的生物活性。本论文将香豆素结构上的羧酸与当前具有新颖作用模式的酰胺类杀菌剂结合,采用活性亚结构拼接的方式设计合成目标化合物,并对新构成的含香豆素结构的酰胺或酰肼类杀菌剂进行生物活性和杀菌活性的测试,寻找具有高抗菌活性的先导化合物。本文以取代苯甲醛和米氏酸为原料反应生成2种香豆素酯类衍生物。并以3-羧酸香豆素和不同的胺或苯肼缩合生成了 37种酰胺和酰肼香豆素,目标产物的结构均经过红外、核磁和高分辨质谱进行了表征。同时我们测定了目标产物对水稻纹枯、草莓灰霉、黄瓜炭疽、小麦赤霉、番茄早疫、苹果斑点病原菌的抗菌初筛活性和EC50毒力。初测活性结果表明,该系列化合物对6种供试病菌有不同程度的抑制活性,整体而言对草莓灰霉和水稻纹枯病菌药效较好。酰肼系列化合物的抗菌广谱性较好,甚至都有较对照药更好的活性。EC50结果表明化合物4a、4d、4e和4f 的EC50值分别为 1.8034 μg/mL、2.4977 μg/mL、2.2468 μg/mL和2.0961 μg/mL,在抑制植物病菌水稻纹枯时表现出优于对照药啶酰菌胺的活性。而化合物4a和4e也在抑制草莓灰霉时也表现出很好的生物活性,有进一步深入研究的价值。