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目的：检测SNX-2112对食管鳞癌细胞的体外抑制活性，阐明SNX-2112诱导细胞周期阻滞的分子机制及信号调节通路；流式细胞术分选出食管鳞癌细胞中的肿瘤干细胞，检测SNX-2112对其的生长增殖抑制活性及细胞周期和凋亡的影响，为SNX-2112的临床应用提供更深入的理论依据。方法：采用MTT法检测SNX-2112对三株食管鳞癌细胞Eca-109、TE-1和EC-9706细胞的体外增殖抑制活性，探讨SNX-2112抑制食管癌细胞生长的剂量-时间-效应关系；流式细胞术检测SNX-2112作用对食管鳞癌细胞周期和凋亡的影响；通过Real-time PCR检测细胞周期依赖性激酶、细胞周期检测点激酶等细胞周期调控相关基因的表达量；利用Western blot检测SNX-2112作用不同时间点后细胞周期调控相关蛋白的表达量。利用Hoechst33342染料和流式细胞术从食管癌细胞中分选出侧群细胞(SP细胞)，利用台盼蓝染液检测SNX-2112对SP细胞和MP细胞的增殖抑制活性差异；通过流式细胞术分析SNX-2112作用后，SP细胞和MP细胞的细胞周期和凋亡变化。结果：SNX-2112具有很强的体外抑制食管癌细胞增殖的活性，效果明显强于对照药物17-AAG；在SNX-2112的作用下，食管癌细胞被强烈阻滞在G2期，细胞的凋亡率明显上升；SNX-2112作为一种Hsp90抑制剂，其阻滞食管癌细胞于G2期的作用可能的机制是引起Hsp90客户蛋白cyclin B表达下调，并使得磷酸化CDK1蛋白表达上调，cyclin B-CDK1复合物活性受抑制，从而影响细胞进入有丝分裂期。利用Hoechst33342染料和流式细胞术能从EC-9706细胞中分选得到SP细胞，但同样的方法未能从Eca-109和TE-1细胞中检测到SP细胞。台盼蓝排斥实验结果表明，SNX-2112能显著抑制MP细胞的增殖，同时也表现出对SP细胞的增殖抑制作用；SNX-2112作用后，SP细胞和MP细胞均被阻滞在G2/M期，SNX-2112对MP细胞的周期阻滞作用强于SP细胞；SNX-2112作用后，SP细胞和MP细胞的凋亡率均有所上升，但SP细胞凋亡率相对MP细胞低。结论：Hsp90抑制剂SNX-2112能够通过阻滞食管癌细胞于G2期而抑制细胞的正常分裂活性，抑制细胞生长，诱导细胞凋亡。其诱导细胞周期阻滞的作用主要是与介导Hsp90客户蛋白cyclin B下调、诱导CDK1磷酸化而失活有关。SNX-2112能在一定程度上引起SP细胞周期阻滞，抑制SP细胞的增殖，并诱导其凋亡，揭示SNX-2112可能对肿瘤干细胞有一定的抑制作用。