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炎症即人们所说的“发炎”,是活体组织对外来损伤因子的一种复杂防御反应,临床症状主要表现为红、肿、热、痛。通常状态下,炎症是有益的,是对机体的一种保护作用,但过度的炎症反应也会对机体产生危害。因此,抗炎药物的研究开发及其应用有着重大意义。目前,临床上广泛使用的抗炎药有两类:甾体抗炎药及非甾体抗炎药。以地塞米松为代表的甾体抗炎药抗炎活性强,但存在免疫抑制等严重副作用。非甾体抗炎药导致的胃肠道、肝脏、肾脏及神经系统等不良反应的案例报道也日益增多。因此,现有的抗炎药物难以满足临床上的需求,寻找不良反应少、特异性强的新型高效抗炎及免疫调节药物的需求十分迫切。我国中药资源丰富,临床上已筛选出大量的具有抗炎作用的药物,这些药物的结构多种多样,具有不同的抗炎效果及抗炎作用机制,这为从中药中寻找和开发新型的抗炎药物提供了理论指导和科学依据。槟榔碱是从中药槟榔中提取的有效成分,为无色无味油状液体,临床上被用于治疗青光眼、驱绦虫,也用于治疗产后子宫出血、子宫恢复不良、月经过多等。国内外有关槟榔碱的分离提取工艺及驱虫效果研究较多,但其他方面的报道较少。本研究在抗炎药物筛选实验中发现,槟榔碱具有较好的抗炎效果,但其具体的抗炎药效及作用机制尚不清楚。本文对槟榔碱的抗炎活性及作用机制进行了初步研究。本文通过LPS刺激小鼠的RAW264.7细胞产生炎症反应,建立体外的炎症模型,采用Griess试剂法测定RAW264.7细胞上清液中的炎症介质NO含量,采用荧光定量PCR法检测炎症因子IL-6,IL-1β,TNF-α及COX-2,iNOS酶的mRNA的表达,结合蛋白免疫印迹法研究炎症介质相关蛋白(COX-2)及核转入因子NF-κB相关蛋白(P65)的表达,对槟榔碱的抗炎活性及其作用机制进行了初步研究。实验结果表明,槟榔碱对LPS诱导的RAW264.7细胞产生的NO具有明显的抑制作用,且表现出剂量依赖的关系;qPCR实验表明,不同浓度的槟榔碱在mRNA水平上对LPS诱导的小鼠巨噬细胞产生的IL-6,IL-1β,TNF-α及COX-2,iNOS具有不同程度的抑制作用;蛋白免疫印迹分析结果表明,槟榔碱对LPS诱导的小鼠巨噬细胞产生的COX-2蛋白、核转录因子NF-κB相关蛋白(P65)及IκB的活化易位均有显著的抑制作用。综上所述,本论文证明槟榔碱具有显著的体外抗炎活性,其作用机制是通过抑制胞核NF-κB信号通路的激活,从而抑制促炎细胞因子及炎症介质而发挥作用的。