茵陈为《中华人民共和国药典》(2005版)收载品种,是保肝利胆复方中常用中药。目前在中药制剂工艺中多采用传统水煎工艺,个别制剂采用“水提醇沉”或乙醇渗漉工艺,未见对上述提取工艺评价的系统文献研究。 现代科学技术不断发展的背景下,在中药制备工艺中适宜的引进新的制剂技术,并对其作出科学的评价,对提高中成药的技术含量和科学内涵具有重要意义。 以单一成分保留率为指标的常用工艺评价方式,应用于多成分多部位的中药具有局限性,笼统的有效部位的评价方式具有模糊性。中药指纹图谱技术的发展为跟踪评价中药制剂工艺中药效物质基础的保留提供了更为精细的指标。即使如此,严谨的研究者仍有理由质疑,保留指纹图谱相关成分的同时,新工艺的运用是否保留了药材的药效。因此以“谱效结合”的方法,从物质基础和药效学的角度跟踪评价中药制剂新工艺,具有更强的说服力。 本课题以绵茵陈药材为载体,探索大孔树脂吸附工艺的运用及其科学评价的途径。针对绵茵陈药材的研究基础,在建立绵茵陈药材指纹图谱和探讨药材提取液中绿原酸稳定性影响因素基础上,以绵茵陈药材指纹图谱主峰保留率和保肝的药效学评价为指标,研究了绵茵陈提取工艺、大孔吸附树脂精制工艺,主要研究内容和成果如下: 1.绵茵陈药材指纹图谱的建立 采用反相高效液相色谱法建立绵茵陈药材指纹图谱,并进行相应的方法学考察,对不同产地和批次绵茵陈药材进行质量评价。 2.绵茵陈药材提取液中绿原酸稳定性的影响因素研究 采用HPLC法测定绵茵陈药材水提液、醇提液在不同受热时间和温度,以及不同pH条件下绿原酸的含量变化。结果表明,受热温度和pH是影响其中绿原酸稳定性的重要因素。提示在该药材提取、浓缩、干燥工艺过程中应关注受热温度和pH对绿原酸保留率的影响。 3.绵茵陈药材的提取工艺研究 选择绵茵陈药材指纹图谱中代表不同极性的绿原酸峰、8号峰和13号峰为指标成分,以三种成分的提取率进行多指标综合评分,对提取次数进行考察的基础上;再采用四因素三水平正交实验设计法考察绵茵陈药材的提取工艺参数;进一步以抗急性肝损伤的药效学研究,对所选优化工艺与传统水提工艺进行比较。结果表明,绵茵陈药材提取的优化工艺参数为10倍量、8倍量、8倍量的80%乙醇各提取1次,每次1h;ALT和AST以及病理学指标的比较表明绵茵陈醇提工艺有优于水提工艺的趋势。 4.绵茵陈药材的大孔树脂精制工艺研究 本课题先以静态吸附法确定树脂种类及吸附工艺影响因素。以吸光度和绿原酸的