目的：　　本课题拟通过从罗汉果皂苷V（50%）水解产物中分离得到足量的罗汉果醇（苷元）单体（纯度≥98%），进而建立罗汉果醇在体外及SD雄性大鼠体内的代谢模型及方法，最终借助高压液相与质谱联用技术分离鉴定其代谢产物，并探析罗汉果醇体内外的代谢途径和裂解规律，从而阐明罗汉果醇在体内外代谢的特点与规律，为罗汉果的进一步开发提供科学依据。　　方法：　　（1）罗汉果醇（苷元）的制备：采用5%H2SO4甲醇溶液水解50%罗汉果皂苷V，水解液经氯仿萃取旋干得到粗提物，结合硅胶柱色谱及制备液相色谱等分离技术制备得纯度达98%的罗汉果醇（苷元）单体。　　（2）罗汉果醇（苷元）体外代谢实验研究：　　①运用SD雄性大鼠肝S9体外孵化结合液质联用的方法研究罗汉果醇在肝脏中的代谢成分。　　②罗汉果醇置于含有人的肠内菌群的培养基中，37 ℃厌氧条件下培养48 h，用甲醇超声提取，应用高压液相与质谱联用技术检测分析其代谢成分。　　③应用人肝癌细胞（HepG2）进行转化，并用液质联用技术检测其代谢成分。　　④将单体罗汉果醇置于人工胃液中，37 ℃恒温水浴下水解，考察罗汉果醇在0h、1h、2h、3h、4h这5个时间点的稳定性，从而了解罗汉果醇口服后在胃液中的水解成分。　　（3）罗汉果醇（苷元）体内代谢实验及其代谢产物的分布研究：按100 mg/kg剂量将罗汉果醇单体灌胃SD雄性大鼠，收集给药前后大鼠的粪便、尿液、血液和心、肝、脾、肺、肾、肠、胃组织作为生物样品，将各生物样品进行纯化后，采用HPLC-ESI-IT-TOF-MSn技术检测其体内代谢成分，利用岛津液质数据分析工作站对代谢产物进行推导和分析。（4）罗汉果醇（苷元）体内代谢产物的分离及鉴定：采用高分辩质谱，一维和二维核磁共振波谱技术鉴定单体成分的化学结构。　　结果：　　（1）从50%罗汉果皂苷V水解液中分离并得到罗汉果醇（苷元）。通过利穗低中压制备色谱，岛津制备液相色谱制备得到5g罗汉果醇单体（纯度≥98%）。　　（2）罗汉果醇体外实验结果证明：罗汉果醇在人工胃液和人的肠道菌群培养液以及HepG2细胞中均有部分代谢，代谢产物主要是罗汉果醇的氧化产物，此次共发现体外代谢产物4个。但本实验中罗汉果醇在大鼠肝S9体外孵化体系中代谢并不像体内一样明显，可能的原因有酶的活性、酶量、孵化的时间、孵化的体系、以及与体内不一样的复杂体系等，因此还需进一步实验证实。　　（3）通过罗汉果醇的体内代谢实验，从体内各生物样品中发现了罗汉果醇的代谢产物60个，其转化途径主要是发生了羟基化和脱氢反应，增加1-4个羟基，脱去2和或者4个氢，其中还有两个增加了一个甲氧基。其中粪便中发现代谢产物60个，尿液中29个，血浆中11个，组织中44个（心：3个、肝：23个、脾：0个、肺：3个、肾：5个、肠：28个、胃：19个），在尿液、血浆及组织中发现的代谢产物均能在粪便找到。　　（4）采用柱色谱及高压液相制备方法从灌胃给药大鼠粪便中共分离得到12个单体代谢产物，采用高分辩质谱，一维和二维核磁共振波谱技术鉴定了4个化合物结构，且均为新的化合物。在体内各生物样品中仍可检测到原形罗汉果醇的存在，在血液中可以检测到罗汉果醇的氧化成分，推测其可能为吸收入血液的有效成分。从代谢产物来看，罗汉果醇在大鼠体内主要发生羟基化反应。　　结论：　　通过对罗汉果醇单体在大鼠体内、体外吸收与代谢成分分析，并分离鉴定了罗汉果醇在体内的代谢产物，掌握了罗汉果醇的体内外的代谢途径、特点及规律，为罗汉果的应用和开发提供了科学依据。