天然产物具有骨架多样性的特点，是发现新药先导化合物的重要来源。中草药是中华民族几千年的智慧结晶，对中草药进行系统的化学成分与生物活性研究，有助于搞清其药效作用物质基础，为中草药的应用提供科学依据。本论文选择刺苞南蛇藤(Celastrus flagellaris Rupr)，独子藤（Celastrus monospermus Roxb），多穗柯(Lithocarpus polystachyus Rehder)和胡杨(Populus euphratica Olivier)四种药用植物，综合运用多种色谱、波谱技术以及X-射线单晶衍射分析等方法对其进行了系统的化学成分研究，共分离鉴定了79个化合物，其中包括32个新化合物。对所鉴定的化合物进行生物活性测试，发现其中一些具有神经保护、抗结核多药耐药、抗菌、11β-HSD1抑制等活性。另外，利用化学合成方法制备了17个二氢-β-沉香呋喃型倍半萜衍生物，并测试了其中部分化合物的神经保护活性和抗结核多药耐药活性。主要研究内容包括:　　本文对采自于吉林的刺苞南蛇藤种子部位进行了系统的化学成分研究，共分离鉴定了22个二氢-β-沉香呋喃型倍半萜，包括10个新化合物(1-1～1-10)。通过铜靶X-射线单晶衍射分析确定了化合物1-1的绝对构型，通过CD激子手性法确定了6个新化合物的绝对构型。对上述化合物、实验室前期从南蛇藤属植物分得的二氢-β-沉香呋喃型倍半萜及4个水解产物（共计62个化合物）进行生物活性筛选，发现部分二氢-β-沉香呋喃型倍半萜具有抗Aβ25-35诱导SH-SY5Y神经细胞损伤作用，并根据实验结果总结了初步构效关系。　　本文对采自于广东的独子藤茎部位进行了系统的化学成分研究，共分离鉴定了30个化合物，包括23个二氢-β-沉香呋喃型倍半萜和7个三萜类化合物。其中16个为新化合物（2-1～2-15和2-24）。通过铜靶X-射线单晶衍射分析确定了二氢-β-沉香呋喃型倍半萜类新化合物2-1和三萜类新化合物2-24的绝对构型。生物活性筛选发现部分二氢-β-沉香呋喃型倍半萜可增加多药耐药结核菌株对一线抗结核药物的敏感性。在此基础上，通过化学合成方法制备了13个二氢-β-沉香呋喃型倍半萜衍生物，并对其活性进行了测试。　　本文对采自于广西的多穗柯壳斗部位进行了系统的化学成分研究，共分离鉴定了14个化合物，其中包括6个新化合物(3-1～3-6)，3，4位开环的阿屯烷类三萜和高三萜为首次从该属植物分得。通过铜靶X-射线单晶衍射分析确定了三萜类新化合物3-1的绝对构型。生物活性筛选发现部分三萜化合物具有抗菌和11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-hydroxysteroid dehydrogenases type1，11β-HSD1)抑制活性。　　本文对采自于新疆的胡杨叶进行提取分离和生物活性筛选，发现在东莨菪碱致小鼠记忆障碍模型中具有改善记忆活性的流分。随后根据LC-MS导向分离，从胡杨叶中分离鉴定了13个化合物，其中isoryanodane型二萜和C13-降异戊二烯衍生物为首次从该属植物中发现，进一步的生物活性测试有待进行。