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[目的] 1、研究高效简单的自动化合成老年斑显像剂:2-(1-{6-[2-18F-乙基](甲基)氨}-2-萘-乙叉-丙二腈(18F-FDDNP)的方法,及其动物生物学分布。 2、探讨18F-FDDNP PET脑内老年斑显像的显像条件;研究阿尔茨海默病(AD)与血管性痴呆(VD)的18F-FDDNP PET脑显像特点以及鉴别要点。 [方法] 1、采用化学过程控制单元(CPCU)控制整个过程,18F离子在乙腈溶液中与前体2-(1-{6-[2-p-甲苯磺酰氧乙基](甲基)氨}-2-萘-乙又-丙二腈直接反应生成[18F]FDDNP,混合物经柱纯化,产品用少量乙醇淋出,加水稀释。将药物注射给NH小鼠后不同时间处死,分别取不同器官称重并测放射性计数计算出ID%。猕猴动态PET显像。 2、经临床严格筛选3组受试者,第一组为阿尔茨海默病(AD)患者组(7例),第二组为血管性痴呆(VD)患者组(6例),第三组为健康对照组(6例)。健康对照组中的3例采用连续动态采集程序采集脑PET图像并进行全身PET扫描,AD组的1例采用连续动态采集程序采集脑PET图像。其余受试者分别在药物注射后5分钟、25分钟和45分钟采集图像。两名核医学医师视觉分析各组受试者的图像,总结成像特点。感兴趣方法(ROI)划取大脑皮层各叶和皮层下核团,根据健康对照组的动态显像结果生成时间-放射性曲线并计算三组受试者各部位在5~25分钟和5~45分钟的放射性清除率,比较第一组与第三组、第二组与第三组及3组内左右侧进行统计分析。 [结果] 1、在CPCU上全自动合成[18F]FDDNP,放化产率为35.7%(不校正),合成时间为20min,无需HPLC分离放射化学纯度>99%。NH小鼠注射