苦瓜活性成分的研究

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本研究以葫芦科苦瓜属植物苦瓜(Momordica Charantia L.)的干燥未成熟果实为原料,采用现代的提取、纯化、分离、鉴定手段,从苦瓜的乙醇提取物中分离得到10个化合物,经理化常数测定和波谱数据分析鉴定了这10个化合物的结构。它们分别为苦瓜二醇A(charantadiol A,5β,19-epoxycucurbita-6,23E,25(26)-triene-3β,19(R)-diol,Ⅰ),苦瓜醇素(5β,19-epoxycucurbita-6,23E,25(26)-triene-3β-ol,Ⅱ),苦瓜二醇B(charantadiol B,5β,19-epoxy-19-ethoxycucurbita-6,23E-diene-3β,25-diol,Ⅲ),(+)-eduesmin(Ⅳ),bluemenol A(Ⅴ),宽叶葱苷元D(karavilageninD,Ⅵ),5β,19-epoxycucurbita-6,23-diene-3β,19,25-triol(Ⅶ),苦瓜皂苷元Ⅰ(5,19-epoxy-5β-cucurbita-6,23E-diene-3β,25-diol,Ⅷ),苦瓜皂苷元L(3β,7β,25-trihydroxy-cucurbita-5,(23E)-diene-19-al,Ⅸ),β-谷甾醇(Ⅹ)。其中化合物西Ⅰ~Ⅲ为从未见报道的新化合物,化合物Ⅳ和Ⅴ为苦瓜中首次分得的化合物。本文以β-谷甾醇为指标性化合物,采用紫外分光光度法检测不同提取法中苦瓜总皂苷的含量,从而考察提取苦瓜总皂苷提取的最佳工艺,结果表明,提取苦瓜总皂苷的最佳工艺为闪式提取法3,即乙醇的浓度为60%,液料比为4:1,温度为室温,提取次数为3次,每次为3 min。提取的总皂苷含量高达6.69%。本文以苦瓜皂苷元L为对照品,采用HPLC分别测定了山东、河南、河北、江西四个产地苦瓜中的苦瓜皂苷元L的含量,结果为:山东、河南、河北、江西四个产地苦瓜中含苦瓜皂苷元L分别为0.211、0.033、0.013、0.007 mg/g,其中,山东产地苦瓜中苦瓜皂苷元L的含量最高,为千分之0.211。本实验将化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅵ,Ⅷ,Ⅸ用于体外细胞毒性实验的筛选,针对六个肿瘤细胞进行实验,六种肿瘤细胞分别为人前列腺癌细胞(Du145);人乳腺癌细胞(MCF-7);人白血病细胞(HL-60);人胃癌细胞株(HGC);人结肠癌细胞(Colon205);人肝癌细胞(HepG2),结果表明,化合物Ⅸ对这六种细胞都一定得细胞毒作用,而化合物Ⅱ只对人乳腺癌细胞(MCF-7)有一定的细胞毒作用,并分析了葫芦烷型四环三萜类化合物与抗肿瘤活性的构效关系。
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