【摘 要】
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本文介绍了表皮生长因子受体及表皮生长因子受体抑制剂的作用机理和研究进展。详细介绍了蛋白酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、埃罗替尼的作用机理和研究进展。对吉非替尼、埃罗替
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本文介绍了表皮生长因子受体及表皮生长因子受体抑制剂的作用机理和研究进展。详细介绍了蛋白酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、埃罗替尼的作用机理和研究进展。对吉非替尼、埃罗替尼的合成方法进行了综合分析,确定了一个条件简便可行的合成路线。以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经过六步反应合成了吉非替尼,总收率为49.5%。以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经过六步反应合成了埃罗替尼,总收率为53.9%。对合成工艺进行了详细的考察研究,优化了反应条件。该路线中所用原料国内均有供应且廉价。实验操作简便,各步中间体及终产物无需经过柱层析纯化,收率稳定,适合工业生产。吉非替尼、埃罗替尼及中间体的结构经~1H-核磁共振、质谱确证。
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