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虎杖（Polygonum Cuspidatum Sieb．et zucc）为蓼科（Polygonceae）蓼属（Polgohum）多年生灌木状草本植物虎杖（Polgonum cuspidatum）的根及根茎。大黄为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L．、唐古特大黄Rheum tanguti cum Maxim．ex Balf．或药用大黄Rheum officinale Baill．的干燥根及根茎。决明子（Semen Cassiae）为豆科植物决明Cassia obtusifolia L．或小决明C．to ra L．的干燥成熟种子。筛选抗肿瘤中药时发现中药虎杖、大黄、决明子在体外显示抗肿瘤作用。通过查找文献和初步抗肿瘤实验表明其主要成分是蒽醌类化合物。为了进一步研究天然蒽醌的抗肿瘤活性成分和构效关系，从中筛选结构新颖且具有显著抗肿瘤活性的先导化合物，对虎杖、大黄、决明子进行了系统的研究。本研究以乳腺癌（MCF-7）体外细胞毒活性为检测手段，对虎杖、大黄、决明子进行活性成分的追踪分离和结构鉴定。应用正相硅胶柱层析、反复柱层析分离技术，从虎杖、大黄、决明子中共分离得到12个化合物。应用现代波谱技术(IR，EIMS，1H-NMR，13C-NMR，DEPT，1H-1HCOSY，HSQC，HMBC)和多种化学方法鉴定了其中8个化合物的结构：Ⅰ大黄酚（chrysophanol）、Ⅱ大黄素甲醚（physcion）、Ⅲ大黄素（emodin）、Ⅳ黄葵内酯（ambrettolide）、Ⅴβ-谷甾醇（β-sitosterol）、Ⅵ齐墩果酸（oleanolic acid）、Ⅶ香豆素（coumarin）、Ⅷ2-乙氧基-8-乙酰基-1，4-萘醌（2-ethoxy-8-acetyl-1，4naphthoquinone）。其中化合物Ⅷ为从天然物中发现的新化合物，化合物Ⅳ首次从虎杖中分离得到。通过对大黄素的结构修饰制备了其相应的衍生物1（8）-乙酰基-3-甲基-8（1），6-羟基-9，10-蒽醌，6-乙酰基-3-甲基-1，8-二羟基-9，10-蒽醌和大黄素甲醚。体外细胞毒性实验表明，虎杖、大黄、决明子的乙醚提取物和从中分离得到的化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ均对乳腺癌细胞MCF-7具有细胞毒活性。大黄蒽醌母核的细胞毒活性表明，大黄素中的6位羟基提高母核的细胞毒性，是药效基团。本论文首次对虎杖、大黄、决明子的乙醚提取物进行了系统的抗肿瘤活性评价，为今后进一步研究天然蒽醌资源提供参考数据。本课题不仅丰富了对天然蒽醌中虎杖、大黄、决明子化学成分及其抗癌活性的了解，而且为进一步研究开发新的抗肿瘤活性物质提供了科学依据。