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目的:构建壳聚糖纳米胶束负载的胃部滞留微丸递释系统,以提高大黄素对胃癌细胞的抑制作用,并延长胃部滞留时间。方法:以包封率、载药量、粒径和zeta电位作为评价指标,筛选出带正电荷的,具有最高包封率和载药量的纳米级别的壳聚糖包衣的大黄素载药胶束处方。薄膜水化法制备纳米胶束,测定其包封率,载药量,平均粒径,多分散指数（PDI）,zeta电位,并对其形态学进行研究;通过MTT试验评估大黄素载药纳米胶束,大黄素混悬液和空白纳米胶束对人胃癌细胞SGC-7901的体外细胞毒性。采用离子凝胶法制备大黄素载药纳米胶束负载的漂浮粘附微丸（NFM-Beads）,研究NFM-Beads在模拟胃液中的体外溶胀,降解和漂浮性能,并使用鸡蛋膜和小鼠胃粘膜评估NFM-Beads的粘膜粘附能力;应用傅利叶红外光谱来鉴定大黄素载药纳米胶束和NFM-Beads的形成;探索大黄素在体外从NFM-Beads的释放情况,并通过拟合零级方程,一级方程,Higuchi和Ritger-Peppas四种释放模型,研究NFM-Beads的体外释放机制;通过基于BaSO4的X射线成像评估NFM-Beads在兔子胃部滞留情况。结果:用于制备NFM-Beads的大黄素载药纳米胶束的处方组成为:大黄素1.5 mg,普朗尼克F127 140 mg,吐温80 10 mg,0.5%壳聚糖混悬液6 mL。该处方制备所得大黄素载药纳米胶束包封率为97.74±1.98%,载药量为0.808±0.009%,平均粒径为206.8288.6 nm,PDI为0.1620.295,zeta电位为30.76±3.92 mV;空白纳米胶束对SGC-7901胃癌细胞无明显抑制作用,但大黄素载药纳米胶束与大黄素悬浮液相比,对SGC-7901胃癌细胞具有更显著地抑制作用。2%（w/v）羧甲基纤维素钠/胶束溶液比率等于5/1（v/v）的处方所制备的NFM-Beads溶胀性能最好,最高可达到740%;此处方制备所得NFM-Beads较其他四个处方降解更慢（p<0.01）;体外漂浮率较高,5 min可达到80%左右,8 h仍可维持在70%以上;在鸡蛋膜和小鼠胃粘膜上的黏附率均高于90%,且在鸡蛋膜和小鼠胃粘膜上所得实验数据表明两者无显著性差异（p>0.05）;大黄素在人工胃液中从NFM-Beads中的释放为不规则转运机制;NFM-Beads在兔子胃中滞留时间至少8 h。结论:大黄素载药纳米胶束相对其混悬液,能增强大黄素对胃肿瘤细胞SGC-7901的生长抑制作用;NFM-Beads被成功制备,各项理化性质能满足胃部疾病治疗的需求,能显著延长药物在胃部的滞留时间。纳米胶束结合漂浮粘附微丸的新型胃部滞留载药递释系统有望成为提高药物对胃癌治疗作用的有效方法。