近几十年,人们对异腈插入到碳卤键和碳氢键之间已经进行了深入的研究。然而关于异腈作为C₁建筑模块插入到碳硼键的报道却很少。为了拓宽异腈和芳香硼酸的氧化偶联反应在合成具有生物活性的化合物中的应用范围,本论文探讨了作为C₁建筑模块的异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的三组分氧化偶联在合成具有生物活性的含氮杂环喹唑啉酮类化合物中的应用。通过对影响反应的各种因素,例如:催化剂,配体,氧化剂,溶剂等进行筛选,找到钯催化异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的三组分氧化偶联合成2,3-二取代的喹唑啉酮的最佳反应条件。通过反应条件的探索,得到了钯催化异腈氧化插入到碳硼键之间来合成2,3-二取代的喹唑啉酮的最优反应条件,即芳香硼酸、异腈、邻氨基苯甲酰胺、Pd（PPh₃）₂Cl₂、无水Cu（OAc）₂、和无水DMF。本论文克服了在金属铜存在时芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺直接氧化偶联的问题,实现了作为C₁建筑模块的异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的三组分氧化偶联来合成具有生物活性的含氮杂环喹唑啉酮类化合物的目的。