溃疡性结肠炎(UC)又称慢性非特异性溃疡性结肠炎,是一种原因不明的慢性结肠炎,且局限于结肠粘膜及粘膜下层的炎症过程。口服结肠靶向给药系统(Oral Colon Targeting Drug-delivery System, OCTDS)是通过药物传递技术,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物运送到人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来,从而能够使药物定位于人体结肠后,在结肠部位发挥局部或全身治疗作用。本课题针对UC,运用OCTDS原理,将时滞型和酶触型两种原理相结合,以黄芪、苦参两味药组成的复方为模型药物,制备了酶触型中多糖材料为骨架材料,再进行时滞型包衣的结肠靶向片。以多糖材料中目前研究应用较多的果胶、果胶钙、瓜尔胶和壳聚糖以及不含多糖材料(乳糖)的结肠靶向片为研究对象,统一控制了其他试验因素,考察了上述五种结肠靶向片的结肠定位性,并进行了比较和原因分析。主要研究内容和结果如下：根据药物性质,对半成品进行了性状、TLC鉴别、检查、含量测定等项目的研究,通过对半成品定性、定量方法的考察,建立了半成品的质量标准。将统一用量的果胶、果胶钙、瓜尔胶和壳聚糖以及不含多糖材料(乳糖)分别制成骨架片,并使其他辅料和试验条件一致,确定了各素片的制备工艺。以不含多糖材料(乳糖)的素片为模型,筛选时滞型包衣辅料及包衣条件。按确定后包衣工艺,对多糖材料进行包衣。通过体外释放度试验,研究并建立了制剂体外释放度测定方法,并对上述五种结肠靶向片进行了释放度研究比较和讨论。实验结果说明含果胶和瓜尔胶的时滞—酶解型结肠靶向片具有良好的结肠靶向性,并选择其中果胶结肠靶向片进行加酶的人工结肠液释放度试验验证此结果。对含果胶的时滞—酶解型结肠靶向片进行了验证试验,建立了TLC定性鉴别方法,运用高效液相法对制剂进行了含量测定,拟订了制剂中苦参碱、氧化苦参碱的含量限度,建立了制剂的质量标准。