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虎杖其有效成分主要为二苯乙烯类和蒽醌类化合物，前者主要是白藜芦醇及其糖苷，后者主要是大黄素及其糖苷，其中以二苯乙烯类化合物具有显著独特的功效。据报道干燥虎杖根茎中白藜芦醇的含量为0.1％～0.2％，而虎杖苷含量为2％左右，虎杖苷在肠道中可被糖苷酶分解释放出白藜芦醇，发挥药理作用。白藜芦醇具有抑制肿瘤、抗氧化、抗自由基、抗血栓，抗过敏、抗动脉粥样硬化和具有冠心病、缺血性心脏病、高血脂症的防治作用，白藜芦醇已被列为抗心血管、抗癌最有前途的药物之一。虎杖中另一有效成分大黄素除游离部分外，尚有部分以β—葡萄