2-烷氧羰基烷基/正丙基-1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的合成及其抑菌活性的研究

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随着人们生活水平的提高,医药事业快速发展,苯并杂卓类药物的应用研究也更加广泛。其中,有着很重要的生理活性的硫氮杂卓类化合物,引起了科研工作者的重视。1,5-苯并硫氮杂卓是一类非常重要的杂卓类化合物,一直以来,本课题组都在该领域里执着探索,发现了许多抑菌活性较好的杂卓类物质。在此基础上,对于已有杂卓类化合物物质结构上的延长碳链的研究,以及碳链延长后抑菌活性的变化研究,进而讨论其构效关系的研究也日趋深入。据此,做了以下工作:一、以γ–丁内酯和甲醇为原料,经酯交换反应、用沙瑞特试剂氧化成4-氧代-丁酸甲酯。用类似的方法合成,4-氧代-丁酸乙酯,并对此反应进行了研究。二、以不同取代的苯乙酮和溴素为起始原料,经溴代、成盐、成Wittig试剂、与4-氧代-丁酸甲酯进行迈克尔加成制成6-取代苯基-6-氧代-4-己酸甲酯,进一步和邻氨基硫酚进行环加成反应合成了7个新型2-CH2CH2COOCH3取代的1,5-苯并硫氮杂卓类化合物,以及3个2-CH2CH2COOC2H5取代的1,5-苯并硫氮杂卓类化合物,并用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对结构进行了表征,对部分反应进行了研究。三、用Wittig试剂与正丁醛为原料,经迈克尔加成反应,进一步环加成反应合成了14个新型2-CH2CH2CH3取代的1,5-苯并硫氮杂卓类化合物。运用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对结构进行了表征,对部分反应进行了研究。四、对新合成的24个新型杂卓化合物进行抑菌活性测试。五、合成6-芳基-6-氧代-4-己烯酸甲酯的几种不同方法的探究。
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