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近些年,由于农药的大量使用,在提高粮食产量的同时,也造成了严重的污染,危机着人类的健康,同时还造成了抗药性。含氮杂环化合物,由于其优异的生物活性,如高效、毒性低等成为绿色农药研制的重要方向。其中,吡啶类化合物和嘧啶类化合物作为两种重要杂环化合物往往还具有强的内吸性、作用方式独特和广谱的生物活性,在农业方面,如杀菌、杀虫、除草等;在医学方面,体现出了抗癌、消炎、降低血糖等而引起了人们的广泛关注。通过分子合理设计及活性亚结构拼接等方法,将这两种活性基团结合在一起,设计合成了两个系列共22个化合物,其中9个N-（取代苯基）-6-甲基-2-（（吡啶基-3-亚甲基）硫基）嘧啶-4-胺（I）,13个N-（取代苯基/苄基）-4-（（吡啶基-3-亚甲基）氨基）嘧啶-5-甲酰胺（II）;利用菌丝生长速率法测定了灰霉菌和菌核菌两种真菌的生物活性。本文主要研究内容和结果如下:1.乙酰乙酸乙酯和硫脲在使用KOH的条件下反应制备2-巯基-6-甲基嘧啶-4-醇,该中间体与3-氯甲基吡啶盐酸盐在碱性介质中反应,得到6-甲基-2-（吡啶基-3-甲硫基）嘧啶-4-醇,然后用POCl3处理生成4-氯-6-甲基-2-（（吡啶基-3-亚甲基）硫基）嘧啶,最后与取代苯胺在二噁烷中反应,得到目标化合物N-（取代苯基）-6-甲基-2-（（吡啶基-3-亚甲基）硫基）嘧啶-4-胺（I）。2.乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯与S-甲基异硫脲硫酸盐在NaOH溶液中反应制备了4-羟基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯,接着用POCl3氯化转化为它的4-氯代衍生物。随后它与3-吡啶甲胺反应,得到2-甲硫基-4-（（吡啶基-3-亚甲基）氨基）嘧啶-5-甲酸乙酯,然后将其水解并酸化得到取代的嘧啶-5-甲酸。最后,与不同的取代苯胺或苄胺反应,得到目标化合物N-（取代苯基/苄基）-4-（（吡啶基-3-亚甲基）氨基）嘧啶-5-甲酰胺（II）。3.采用菌丝生长速率法,测定了目标化合物对灰霉菌和菌核菌的离体抑菌活性。实验结果表明,两个系列的目标化合物对灰霉菌和菌核菌均有一定的抑菌活性,有的甚至高于对照药剂。在50μg/mL的测试浓度下,化合物Ia对灰霉菌和菌核菌均有较好的抑菌活性,抑制率分别为79.88%和62.35%;在100μg/mL的测试浓度下,Ia、Id、Ig对菌核菌表现出较好的抑菌率,分别为93.71%、89.66%和88.59%,抑菌活性均高于对照药剂。目标化合物II对灰霉菌的抑菌效果一般,而对菌核菌有着优良的抑菌效果,当化合物浓度为100μg/mL时,大部分化合物对菌核菌的抑制率在90%以上,并且抑菌效果要比照药剂好。