农药对粮食、蔬菜、水果的增产及提高品质等方面做出了巨大的贡献,然而农药的使用对环境和人类健康也带来了风险,在全世界每年都有人畜农药中毒而致死及农药污染食品、污染环境的大量报道。农药化学品难降解长期存在、在环境中的流通以及对非靶向生物的潜在毒性都增加了人与环境的隐患。鉴于农药使用的弊端,我们必须研制对人类、生态无害的新型农药。本文对农药包括杀菌剂、杀虫剂及杀螨剂的历史、进展及发展前景进行了综述,着重研究了氯虫苯甲酰胺、丁醚脲、啶酰菌胺、萘酐及哒嗪硫磷的结构与药效,为了寻求高活性、广谱且生态风险较小的新型农药,我们以这5种化合物为先导,运用生物电子等排、活性亚结构拼接等方法将不同作用机制的活性基团引入,设计合成了5个系列化合物,其结构通式如下：本文设计并合成的新型含氮杂环与脲类包括杀虫、杀螨及杀菌方面的20个新化合物,通过质谱、核磁等检测手段确定了其结构,通过生物活性测试发现了两个具有高杀菌活性的化合物,一个具有高杀虫活性的化合物。本文合成的3个高活性化合物为：(1)硫脲类杀虫剂；(2)硫脲类杀菌剂；(3)脲类杀菌剂。