目的:研究中药焦栀子的炮制机理,完善其质量标准。方法:在前期“栀子饮片炮制工艺及质量标准规范化研究”工作基础上,对栀子不同炮制品进行已知化学成分的定量比较和主要药效学比较,初步探讨栀子炮制后化学成分的变化与其药效变化的相关性;对栀子与焦栀子进行TLC和HPLC指纹图谱比较,确定栀子炒焦后新增的特征成分,采用硅胶柱色谱分离、富集此成分,用光谱法鉴定其结构;对焦栀子去鞣质前后的凝血作用进行比较;用中试10批样品对焦栀子的定性定量标准进行研究。结果:栀子炒黄、炒焦后栀子苷、绿原酸、西红花总苷、西红花苷-I、西红花苷-II的含量均降低。栀子炒焦后栀子苷降低21.47%、绿原酸降低32.52%、西红花总苷降低42.35%、西红花苷-I降低91.85%、西红花苷-II未检出、鞣质增加68.12%。栀子生、炒黄、炒焦品均有较好的解热、抗炎和镇静作用,但炒黄、炒焦后解热、抗炎作用减弱,而镇静作用增强;给药剂量为10g·kg-1时,焦栀子具有较好的凝血作用,而栀子、炒栀子在此剂量下无凝血作用,栀子炒焦后产生新成分,新增含量较高的特征成分为西红花酸。鞣质为焦栀子止血的主要有效成分。栀子炒焦后苦寒之性缓和,止血作用增强的机理为:栀子炒焦后具有抗凝血作用的西红花苷类和栀子苷受热破坏,西红花苷分解后产生的西红花酸虽有抗凝血活性,但其难溶于水,入煎剂难以发挥药效;栀子炒焦后具有止血作用的鞣质含量明显增加;故栀子炒焦后止血作用增强。栀子苷具有显著降低大鼠胰淀粉酶活性、减少大鼠胃蠕动和泻下作用,栀子炒焦后苦寒之性缓和,与加热炒焦后栀子苷含量降低有关。建立了以栀子苷和西红花酸为对照的焦栀子薄层色谱鉴别方法,建立了焦栀子中西红花酸的HPLC测定方法,测定了10批焦栀子中试样品中西红花酸的含量,并规定了其含量限度。建议以西红花酸、鞣质和栀子苷作为焦栀子的定量指标。结论:从现代科学角度初步解析了焦栀子的炮制机理,完善了焦栀子饮片的质量标准。