盐酸兰地洛尔的合成工艺研究

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目的:兰地洛尔的合成与工艺研究;方法:乙二胺经二碳酸二叔丁酯单边保护,与吗啡啉,N,N’-羰基二咪唑制备N-(2-叔丁氧羰氨乙基)吗啉甲酰胺,脱保护成草酸盐,游离得N-(2-氨乙基)吗啉甲酰胺在异丙醇溶液中与3-[4-(2S,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸(2,2-二甲基-1,3-二氧戊烷-4S)甲基酯开环得到兰地洛尔,最后成盐得到目标产物盐酸兰地洛尔。结果:成功合成高纯度的目标化合物,结构经核磁共振氢谱和质谱确证,七步反应收率为40%;结论:本路线具有工业化生产潜力。
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