桔梗为我国传统中药，属40种常用大宗药材之一，食药兼用。以宣肺、利咽、祛痰、排脓等功能被广泛应用于各种方剂中，国内外需求量大。现代药理学表明它具有降血脂，降血糖，抗肥胖，镇静，降低胆固醇等多种药理活性。为了深入开发桔梗这一广阔植物资源，我们对桔梗皂苷类化学成分及药理活性进行了初步研究。本文利用常规植物化学手段，并结合制备高效液相色谱技术，对桔梗皂苷类化学成分做了较为系统的研究；确立了桔梗中桔梗皂苷D（指标性化合物）的快速提取分离工艺；同时利用RP-HPLC技术建立了桔梗地上部分（桔梗茎叶）桔梗皂苷D的含量检测方法，明确了其化学成分；此外，作者对桔梗单体皂苷体外细胞毒活性和胰脂肪酶活性做了初步研究。利用常规色谱分离和制备高效液相色谱分离相结合，共从桔梗中分离得到12个单体化合物，应用现代波谱技术(MS，IR，¹H-NMR，¹³C-NMR，2D-NMR等)鉴定了其中7个化合物，分离得到1个结构新颖的五环三萜皂苷，6个已知的桔梗皂苷。新化合物命名为16-oxo-Platycodin-D。已知的6个化合物分别为：platycodin-D，deapio-platycodin-D，platycoside-E，deapoi-platycoside-E，platycoside F，polygalancin D。桔梗皂苷D为桔梗的主要皂苷之一，是桔梗及其制品质量控制的指标性成分，一直困扰着桔梗的质量评价工作，在国内未见有报道出售。本文通过大量实验，建立了桔梗皂苷D的快速分离工艺，经RP-HPLC检测其纯度≥98.8％，实验分离得到4.2g。现已提供给国内12家科研单位作为对照品使用，满足了桔梗及其制品质量控制的检测需要。为了进一步寻找桔梗中抗肿瘤活性成分，本文进行了桔梗单体皂苷的体外细胞毒活性实验，结果显示：桔梗皂苷D对Be17402（肝癌）、BGC823（胃癌）、MCF7（乳腺癌）细胞生长抑制作用较强，半数杀伤度IC₅₀分别为11.70μg／mL、9.10μg／mL、17.72μg／mL；桔梗皂苷D₃和远志皂苷D对Be17402（肝癌）、BGC823（胃癌）、MCF7（乳腺癌）细胞生长抑制作用较弱。以往文献报道，桔梗地上部分（桔梗茎叶）未见加以利用，在采收桔梗时丢弃处理。本文研究表明：桔梗地上部分含有大量桔梗皂苷，并首次应用RP-HPLC对桔梗地上部分（桔梗茎叶）桔梗皂苷D的含量进行检测。并建立了桔梗及其制品的RP-HPLC色谱分析技术，其色谱峰分离度均好于文献报道。