表皮生长因子受体(EGFR)过度异常表达和活化,与肿瘤的发生、发展及恶性生物学行为关系密切。作为抗肿瘤治疗新的分子靶点,目前,国内外关于以环糊精多糖纳米微球作为药物载体,并与具有肿瘤分子靶点的相关抗体结合得到免疫微球以此作为靶向给药系统尚未见报道。本研究以具有可降解性、生物相容性好、无毒、无免疫原性的β环糊精和淀粉为原料,采用反相微乳液法制备β环糊精/淀粉复合纳米微球,环氧氯丙烷活化,并交联EGFR抗体,制备了免疫抗EGFR β环糊精/淀粉复合微球。以环氧密度值(EPD)为指标考察了活化过程中的影响因素,优化了活化的工艺条件；FITC标记EGFR抗体并交联多糖纳米球得到荧光免疫微球,注射入小鼠体内,采用直接免疫荧光实验考察其荧光活性并研究其主动靶向性；于乳腺癌和甲状腺癌的间接免疫荧光实验验证免疫微球对癌症细胞的靶向性。研究结果表明：在活化反应初期,环氧氯丙烷用量、NaOH浓度、反应温度和反应时间四因素均会随着其值的增大,EPD值增大,但当增加到一定值后,却呈下降趋势,影响复合纳米微球活化的关键性因子为反应温度,四因素的影响顺序为：反应温度>环氧氯丙烷用量>反应时间NaOH浓度,在0.1g β环糊精/淀粉复合纳米微球的反应体系中当环氧氯丙烷1.5mL, NaOH浓度2.0mol/L,反应温度50℃,反应时间6h时,EPD值可达最大值2.5μmol/g。β环糊精/淀粉复合纳米微球可交联上FITC标记的EGFR抗体,在荧光显微镜下呈现明亮的黄绿色,紫外分光光度示差法测得在37℃条件下,β环糊精/淀粉复合纳米微球交联抗体的交联率为2.7mg/g。荧光抗EGFR β环糊精/淀粉复合微球注射入小鼠内,显示其具有荧光活性,可主动靶向小鼠肝脏组织的EGFR；免疫微球表面的EGFR抗体可与乳腺癌和甲状腺癌组织细胞中的EGFR结合,呈现阳性反应,EGFR在癌症组织的胞浆中高度表达,与癌症切片的HE染色结果一致,对于早期和晚期的癌症组织,免疫微球反应呈现不同强度的荧光。本研究将EGFR抗体与多糖复合微球以交联剂为桥共价交联在一起,保持了其交联抗体原有的专一抗原绑定活性和免疫特性,对靶向免疫多糖微球的深入开发和研究,为癌症的早期检测和靶向治疗的临床应用奠定了基础。