【摘 要】
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加替沙星是新一代的喹诺酮类抗菌药,在呼吸系统感染等治疗中表现出很好的药效和高耐受性。该药已于1999年12月批准上市,目前已在欧盟国家、美国、南美和中美洲国家等40几个国
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加替沙星是新一代的喹诺酮类抗菌药,在呼吸系统感染等治疗中表现出很好的药效和高耐受性。该药已于1999年12月批准上市,目前已在欧盟国家、美国、南美和中美洲国家等40几个国家上市。由于其合成有一定的难度,目前国内外的合成路线大多存在收率低、含量不高等缺点。为此,完成加替沙星的合成和开发其中间体经济可行的合成路线是相当有必要的,并且将会具有相当好的社会和经济前景。本文对文献报道的全合成方法的基础上,做了大量的研究工作,目的是建立一条适于规模化生产的合成工艺路线。在保证产品纯度和产率的基础上,本文对文献报道的十二步反应,都对反应条件进行了适当的优化操作。为此,我们剔除了合成路线中毒性大、不易后处理的溶剂,替换了路线中部分成本昂贵,不易购得的原料,简化了路线中产品的提纯方法,优化了合成工艺,将合成的平均总收率从16.9%提高到了18.3%,并通过各种分析手段,确证了其化学结构,对产品的工业化合成具有一定得指导意义
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