辣椒碱及其衍生物具有多种生物活性,广泛的应用于农业、医药、工业等领域。本研究以辣椒碱苄酰胺结构为模板设计合成了234个辣椒碱类似物,并对其杀虫和除草活性进行了初步评价。主要研究结果如下:(1)以苯甲胺、2-氟苄胺、3-氟苄胺、4-氟苄胺、2,4-二氟苄胺、2,6-二氟苄胺、3-甲氧基-4-羟基苄胺盐酸、2-噻吩甲酸、糠酸、2-(三氯乙酰基)吡咯为起始原料,通过N-酰化反应,设计合成了234个辣椒碱类似物,通过核磁共振氢谱(~1H NMR)对化合物的结构进行了确证。(2)采用叶碟法测定了辣椒碱类似物的杀虫活性。结果发现,一半以上的目标化合物在10μg/片剂量下对供试的3龄东方黏虫(Mythimna seperata)有较强的杀虫活性,其中化合物A30、D20、D30、D35、E30、F30、G07和G22在供试剂量下对3龄东方黏虫48 h的致死率达100%;化合物D19、D21、D22、D23、D31、E29和E31在供试剂量下对3龄东方黏虫48 h的致死率在90%以上;香兰素胺衍生物在供试剂量下未表现出明显杀虫活性。初步构效关系表明,苄胺苯环上氟原子单取代杀虫活性优于氟原子双取代衍生物,其中以2-氟苄胺衍生物(D系列)杀虫活性较好;此外,酰基为2-噻吩甲酰时杀虫活性明显优于其它取代基,表明酰基对该类化合物的杀虫活性也有显著影响。(3)分别采用小杯法、土壤处理法和茎叶喷雾法测定了辣椒碱类似物的除草活性。小杯法测定结果表明,100μg/m L浓度下,部分化合物对稗草(Echinochloa crusgalli)、马齿苋(Portulaca oleracea)既表现出抑制生长作用又表现出较好的白化作用。化合物A27和F27活性最为突出,10μg/m L浓度下,亦表现出了明显的白化症状。土壤处理法和茎叶喷雾法测定结果表明,在150g/hm~2施药剂量下,化合物A27和F27表现出一定除草活性,土壤处理防效明显好于茎叶喷雾处理。