纳洛酮合成于1963年,美国1971年应用于临床,我国也于1990年正式上市。该药用于吗啡类药物过量或急性中毒,对抗呼吸抑制和其他中枢神经系统抑制症状,可使昏迷者迅速复苏。由于盐酸纳洛酮注射液耐热性差,溶液的澄清度与颜色、有关物质和含量长期放置过程中不合格,不利于长期保存。近年来,市面上的关于盐酸纳洛酮的品种较多,包括注射剂、眼部给药制剂、透皮给药制剂、舌下片等。本论文在对文献资料研究的基础上,参考相同药物的研究状况及其他药物同一剂型的研究方案,仿制研究了注射用盐酸纳洛酮处方及其制备工艺,并参考被仿品标准建立质量标准,考察了制剂的初步稳定性,为新药申报及审批后规模化生产提供试验依据。处方及制备工艺：设计了两种不同规格制剂处方,以产品性状及再分散性为评价指标,对赋形剂的种类及用量进行了筛选。为验证其符合用药相关标准,对其pH值进行测定,结果在3.0～5.0之间,能够符合用药标准,为制定其质量标准提供了基础；热原(细菌内毒素)检查是注射剂需控制的重要指标,在注射液的制备中,通常采用加入适量的活性炭的方法除热原(细菌内毒素)。而活性炭使用不当时往往会对药物产生吸附,使其含量降低,因此应对活性炭的用量和使用方法进行考察,在达到去除热原(细菌内毒素)的前提下,尽量减少对主药吸附,本品考察指标为加活性炭前后的含量变化(吸附量)及细菌内毒素的检查情况。确定赋形剂种类、pH值及活性炭用量后,按照设计的工艺进行生产即得不同规格产品。质量标准：对6批试制品进行了性状、鉴别、酸度、澄清度与颜色、水分、有关物质、细菌内毒素、装量差异、含量测定及配伍等相关研究。根据研究结果并结合稳定性研究结果验证了注射用盐酸纳洛酮质量标准。初步稳定性试验：对本品两个规格各三批样品进行了稳定性考察,结果如下：经光照(45001x)、高温(60℃)、高湿试验,产品性状及酸度均无明显变化,澄明度及溶液的澄清度均符合规定。其中,光照10天后样品中有关物质有所增加,含量相应下降；高温10天,有关物质略有增加,含量下降较少；高湿10天样品的有关物质和含量均无明显变化。表明本品对高湿及高温相对稳定,对光照稳定性略差。对本品进行加速试验(40℃)6个月,产品性状及酸度均无显著变化,澄明度及溶液的澄清度均符合规定,有关物质有所增加,但少于光照10天增加量,样品仍符合标,含量相应下降。长期留样稳定性考察12个月,样品的性状及酸度均几无变化,澄明度及溶液的澄清度均符合规定,有关物质略有增加,含量有所下降,至12个月时无菌检查符合规定。室温稳定性考察仍在进行中。综合上述试验结果,本品应遮光、密闭保存。在该贮藏条件下,可将本品有效期暂定为2年。