磺胺类化合物作为抗菌药物广泛应用，在药学领域得到了较快的发展。随着研究的深入，其在抗真菌、抗病毒、抗肿瘤等领域的研究也日益活跃。近些年，“点击化学”的提出，使得具有广泛生物活性的1，2，3-三唑类化合物的研究备受关注。本文基于磺胺类化合物在国内外研究与开发现状，设计合成了一系列磺胺1，2，3-三唑类新化合物，对其结构进行了表征，初步研究了其抗微生物活性，并探讨了反应条件以及化合物的结构与抗微生物活性的关系。主要内容包括：　　 以乙酰苯胺为原料，经氯磺化、氨化和炔丙基化等多步反应，合成了乙酰基保护的炔丙基磺胺40，经稀盐酸处理得到脱乙酰基保护的炔丙基41，再与一系列叠氮化物经“点击反应”得到烷基类磺胺单1，2，3-三唑类化合物42a-f和苄基类磺胺单1，2，3-二唑类化合物43a-i。双炔丙基磺胺46与一系列苄基叠氮化物经“点击合成”得到磺胺双1，2，3-三唑47a-h，后经氢氧化钠处理得到脱保护的磺胺双1，2，3-三唑48a-h。　　 磺胺的叠氮化衍生物49与炔丙基唑类化合物经1，3-环加成得到了一系列以1，2，3-三唑为桥连的磺胺唑类新型化合物51a-h。　　 所有合成的新化合物结构均通过1H NMR、13C NMR、IR和MS等现代波谱所证实，部分化合物结构经元素分析和HRMS确认。　　 体外抗微生物活性表明，所合成的化合物均对所测细菌和真菌显示了一定程度的抑制活性，部分化合物表现出较好的抑制能力。磺胺单1，2，3-三唑类新化合物中，含十二烷基的化合物42e和含2，4-二氟苄基的目标化合物43i对所测细菌显示出了广谱和较好的抗微生物活性，对铜绿假单胞菌和痢疾杆菌的抗菌活性最好，其MIC值为16-32μg·mL-1，值得进一步开发。　　 磺胺双1，2，3-三唑类化合物的抗微生物能力均较弱，其中含2，4-二氟苄基(48d)和2，4-二氯苄基(48e)的目标化合物活性相对较好，且化合物48d对铜绿假单胞菌的抗菌能力最强，其MIC值为128μg·mL-1。　　 1，2，3-桥连的磺胺唑类化合物中，含1，2，4-三唑的化合物51a抗真菌活性最好，含4-硝基咪唑的化合物51e抗细菌活性最好。　　 构效关系研究表明，1，2，3-唑环的引入能够改善分子的抗菌、抗真菌活性；脂肪链和苄基(取代苄基)可改善目标分子的理化性质，进而改善生物活性；不同的唑环结构对化合物的抗微生物活性均有显著影响，其中1，2，4-三唑类化合物的抗真菌活性最好，咪唑类化合物的抗细菌活性最好；二苯基哌嗪的引入能够改善磺胺化合物的抗微生物活性。　　 本论文共获得68个化合物，其中新化合物42个。包括磺胺单1，2，3-三唑15个及其中间体1个，乙酰基磺胺双1，2，3-三唑8个及其中间体2个，脱保护的磺胺双1，2，3-三唑8个；1，2，3-三唑桥连的磺胺唑类8个。