8-氮腺苷属于杂原子修饰的核苷化合物,具有非常重要的生理功能,对病毒DNA和RNA的复制有明显的抑制作用,具有良好的抗病毒活性,在艾滋病和癌症的治疗上,也有着广阔的前景。因此,对8-氮腺苷的合成与工艺进行研究具有重大实用价值。本文通过对8-氮腺苷合成路线的研究,设计出多种可行的合成方法,对各种方法进行对比和评估,确定最佳合成路线。该路线从丙二腈出发与新制的重氮盐偶合制得苯偶氮丙二腈,然后与乙酸甲脒高温环合得到4,6-二氨基-5-苯偶氮嘧啶,再经还原、重氮化、环合制得中间体8-氮腺嘌呤,最后与四乙酰核糖进行糖苷化反应得到目标产物8-氮腺苷。此合成路线原料易得,反应条件较为温和,各步中间体均为固体,且得到较好的纯化,后处理相对简便,更接近于工业化生产的要求。合成过程中进行了单因素实验,找出反应最佳的条件,如时间、温度、投料比、催化剂量等,使得产品收率有较大的提高。有些步骤还采用了多种方法,并对其进行优劣评价,现实中可根据不同的要求选取合适的方案。各步反应的产品均通过熔点测定、红外光谱、质谱、核磁氢谱等分析手段进行表征,结果表明所得的产物均符合目标产物,验证了方案的有效性。