目的：观察甜菜碱对癫痫大鼠血清中同型半胱氨酸，海马γ-氨基丁酸,谷氨酸，以及抑制性神经受体：γ-氨基丁酸受体和甘氨酸受体的作用，从而研究癫痫的发病机制及甜菜碱的作用机制。方法：健康雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组（腹腔注射生理盐水，1.0ml生理盐水灌胃)，癫痫组（腹腔注射戊四氮，1.0ml生理盐水灌胃），丙戊酸钠组（腹腔注射戊四氮，丙戊酸钠灌胃），甜菜碱高、中、低浓度组（腹腔注射戊四氮，甜菜碱灌胃），实验结束后大鼠眼眶取血检测血清中同型半胱氨酸的含量；在低温条件下迅速取脑，ELISA方法检测γ-氨基丁酸，谷氨酸含量的变化；兔疫荧光和Western bloting检测海马区γ-氨基丁酸受体，甘氨酸受体的变化；取肝组织进行HE染色观察组织形态变化。结果：癫痫组同型半胱氨酸的含量与正常组比较显著降低（P<0.01），甜菜碱高、低浓度组型半胱氨酸含量与癫痫组比较明显降低（P<0.05）；ELISA结果表明癫痫组γ-氨基丁酸的含量与正常对照组相比显著下降（P＜0.01）。甜菜碱高、中浓度组γ-氨基丁酸的含量与癫痫组比较显著增高（P＜0.01）；癫痫组谷氨酸的含量与正常组比较显著增高（P<0.01)，甜菜碱高中低浓度与癫痫组比较显著下降（P<0.01)。免疫荧光与western bloting检测结果，癫痫组γ-氨基丁酸受体的表达与正常对照组相比显著降低（P＜0.01），甜菜碱高、中、低浓度组较癫痫组显著升高（P＜0.01）；癫痫组甘氨酸受体的表达与正常对照组相比显著降低（P＜0.01），甜菜碱高、中、低浓度组较癫痫组显著升高（P＜0.01）；HE染色结果，丙戊酸钠组动物肝脏组织镜下观察可见明显的空泡变性（P＜0.05）。结论：甜菜碱具有较好的抗癫痫作用，且无肝毒性。