明胶—海藻酸钠复凝聚法制备丹皮酚微囊的工艺研究

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本文以明胶和海藻酸钠作为壁材,通过复凝聚法对芯材丹皮酚进行微囊化。以丹皮酚微囊的抗氧化能力和微囊中丹皮酚含量作为评价指标。丹皮酚的抗氧化能力用丹皮酚的氧化速率表示,并用高效液相色谱法测定其含量的变化情况。壁材研究结果表明,明胶的等电点为4.5,分布范围为4.2~4.9。当pH小于4.2时明胶和海藻酸钠的最佳凝聚比例为3∶1,在此比例下明胶和海藻酸钠复凝聚的产率最大为93.5%。SEM显示明胶和海藻酸钠所得的复凝物膜表面结构致密光滑无孔洞,可以形成良好的膜结构,是制备微囊的良好壁材。复凝聚法制备丹皮酚油溶液微囊,以丹皮酚的大豆油溶液为囊芯,以明胶和海藻酸钠为壁材,0.1g/mL的CaCl2溶液为固化剂,硅酸铝镁为抗黏剂,聚氧乙烯氢化蓖麻油为表面活性剂,采用单因素实验确立了最佳的工艺条件:囊芯和壁材的比为2∶3、CaCl2溶液30g,抗黏剂含量为0.1g,。实验结果表明,以此条件制备的微囊包封率为93.1%,微囊呈圆球形,且分散性很好,囊壳外表面光滑,平均粒径为7.30μm,40℃下恒温放置30天,丹皮酚的氧化率为20.8%。复凝聚法制备丹皮酚晶体微囊,以丹皮酚晶体为囊芯,以明胶和海藻酸钠为壁材,CaCl2为固化剂,硅酸铝镁为抗黏剂,通过单因素实验和星点设计-效应面法确立了最佳的工艺条件为:载药量为28.5%、CaCl2浓度为8.10%、明胶溶液浓度为3.87%,海藻酸钠溶液浓度为1.29%。实验结果表明,以此条件制备的微囊包封率为98.3%,微囊外表面不光滑,外观形状不规则,微粒的粒径分布范围较窄,平均粒径为85.36μm,40℃下恒温放置30天,丹皮酚的氧化率为32.1%。实验证明明胶和海藻酸钠复凝聚法可以包覆与水不溶的晶体药物和油脂类药物形成微囊。加速实验结果表明,明胶和海藻酸钠复凝聚所形成的壁材能够很好的保护囊心物质不被氧化,明胶和海藻酸钠为壁材通过复凝聚法制备的微囊具有良好的抗氧化能力。
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