杂环是很多天然产物和药物分子的骨架结构,使用更便宜易得的原料,采用更加简便、更加原子经济性的方法来合成杂环化合物是目前研究的热点。钯催化的碳-氢官能化反应与一氧化碳作为碳源的羰基化反应的有力结合,为合成杂环化合物提供了一种有效的策略并已得到广泛应用。本文第一部分首先对钯催化羰基化反应进行综述,分别从碳-氮键形成、碳-氧键形成、碳-硫键形成、碳-碳键形成、碳-卤键形成、碳-氢键形成等几方面进行介绍。然后重点对钯催化碳-氢活化/羰基化反应进行综述,分为碳(sp2)-氢羰基化反应和碳(sp3)-氢羰基化反应两个部分。第二部分介绍烷基胺的钯催化碳-氢羰基化反应合成γ-内酰胺和γ-氨基酸。我们将烷基胺用2-吡啶甲酰基保护,通过这一双齿导向基进行导向,钯催化下选择性地在烷基胺的丫位发生碳-氢活化,然后一氧化碳插羰基关环,生成吡啶甲酰保护的Y-内酰胺。该反应仅在TEMPO作氧化剂时发生,因此TEMPO对该反应起到至关重要的作用。反应在1大气压一氧化碳气氛下即可顺利进行,安全且操作简便。吡啶甲酰保护的γ-内酰胺可通过碱水解为非保护的γ-内酰胺,也可以通过酸水解为γ-氨基酸。最后,我们还用此方法作为关键步骤,实现了消旋普瑞巴林的全合成。第三部分介绍吲哚啉的钯催化碳-氢羰基化反应合成吡咯烷并喹唑啉二酮。我们将吲哚啉用甲酰胺基保护,钯催化下选择性地在吲哚啉的7位发生碳-氢活化,然后一氧化碳插羰基关环,生成毗咯烷并喹唑啉二酮。使用DDQ作氧化剂,产物很容易转化为吲哚类化合物,间接实现了吲哚的7位的碳-氢官能团化。而直接用吲哚作原料时,碳-氢活化/羰基化反应发生在吲哚吡咯环的3位上,这一方法为吲哚7位羧基的引入提供了有效方法。