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1:采用超声波辐射与相转移催化联用技术合成了7个新的1-芳氨基乙酰基-4-芳乙酰基氨基硫脲化合物TM-I-5a5g。为合成这些新化合物还合成了10个相关的中间体化合物。通过IR、1H NMR、13C NMR、2D NMR及元素分析确定了目标产物的结构。对代表性目标化合物TM-I-5c的NMR谱进行了详细的研究,对其C、H化学位移进行了全归属,给出了相应的偶合常数J值,并确定了其空间结构。首次归属了酰氨基硫脲类化合物1H NMR和13C NMR谱中低场三个NH质子与三个C=O的信号峰。目标化合物的合成方法具有操作简单、反应条件温和、产率较高等优点,制得的中间体酰基异硫氰酸酯,不需分离,可直接与芳胺进行亲核加成反应得到目标产物。2:首次采用超声波辐射与相转移催化联用技术在无需酸催化条件下一锅法合成了7个新的2, 5-二取代-1, 3, 4-噻二唑化合物。该合成方法具有反应条件温和、反应时间较短、产率高、方便、经济、环境友好等优点。为合成目标新化合物还合成了6个相关的中间体化合物。通过IR、1H NMR、13C NMR、2D NOESY、MS及元素分析确定了目标产物的结构。对目标产物TM-II-5a5g进行了生物活性研究,人环氧酶-2（COX-2）活性抑制实验结果表明:目标产物TM-II-5f对人环氧酶-2（COX-2）有很强的抑制活性,抑制率高达95.59%,目标产物TM-II-5g具有较弱的抑制率（0.61%）。抗惊厥活性实验结果表明,目标化合物无抗惊厥活性。3:采用较为灵活的Ugi反应,将含有羧基连接臂的单糖（甘露糖、半乳糖、葡萄糖）衍生物作为Ugi反应的一个组分与多分枝胺和其它组分反应合成了12个二价糖簇化合物,其中10个是未见文献报道的新二价糖簇分子,为合成新化合物还合成了9个相关的中间体化合物。新化合物及中间体化合物的结构利用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS进行了结构表征。利用2D NMR技术对代表性的二价糖簇化合物进行了详细的NMR研究,并对C、H化学位移进行了归属,给出了相应的偶合常数J值。对所合成的二价糖簇化合物进行了抗肿瘤体外生物活性实验,实验结果表明,所合成的二价糖簇化合物TM-III-5和TM-IV-6大部分在10-4 mol/L浓度时对肝癌细胞株（BEL-7402）均有抑制作用,其中TM-IV-6d的抑制率最高,达63.4%。细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A抑制实验结果表明,二价糖簇化合物TM-IV-6a6f对细胞分裂周期磷酸酯酶均有抑制作用,其中TM-IV-6f的平均抑制率最高,达45.83%。而全乙酰化二价糖簇化合物TM-III-5a5f对细胞分裂周期磷酸酯酶无抑制作用。这些研究结果对进一步研究糖簇化合物的合成、生物活性的研究、新型糖类药物的开发具有十分重要的意义。