【摘 要】
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异噁唑和噁唑片段是众多天然产物和生物活性物质的重要组成部分。尤其是很多药物结构中存在异噁唑和噁唑结构单元。另外,功能化的异噁唑和噁唑可以作为结构砌块广泛的应用于
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异噁唑和噁唑片段是众多天然产物和生物活性物质的重要组成部分。尤其是很多药物结构中存在异噁唑和噁唑结构单元。另外,功能化的异噁唑和噁唑可以作为结构砌块广泛的应用于天然产物及其衍生物的合成。由于它们具有较高的生物活性和在合成化学中的重要地位,因此,受到包括杂环化学在内很多研究领域的关注。本文开展了三氟甲磺酸酐（Tf2O）促进β-肟酰胺合成异噁唑和噁唑的研究工作。1.利用Tf2O-DMF温和有效的建立了α-亚乙基-β-肟酰胺合成高取代5-氨基异噁唑的方法,提出了该反应的实现是经历中间体开环、分子内再环合过程。2.室温下,利用Tf2O-CH2Cl2成功的建立了β-肟酰胺合成5-噁唑亚胺的方法,提出了该反应是由Tf2O促进形成中间体经历Beckmann重排的机理过程。
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