多取代吡唑衍生物是一种重要的药物中间体,是一种含有两个氮原子的五元杂环化合物,其氮原子或者碳原子均可以连有其他基团或者杂原子,因此大量含有杂环化合物都具有一定的生物活性,在医药领域受到越来越多的重视。在合成制备方面,传统方法往往使用昂贵的催化剂、对环境不友好的强碱以及相对苛刻的反应条件,这些方法不仅成本高,而且不符合绿色化学的理念。为此,本论文针对多取代吡唑衍生物的绿色合成开展了以下两个方面的研究:(1)铜催化的多取代吡唑衍生物绿色合成方法研究。该方法是以廉价的碘化亚铜作为催化剂,醋酸钠作为碱,无水乙醇作为溶剂于60~oC条件下反应18h,含有不同电子效应和位阻效应的芳基磺酰肼与1,3-二羰基化合物的缩合反应。苯基上有邻位,间位或对位取代基的酰肼都可以高产率地转化为相应的吡唑产物,给电子和吸电基团都几乎不影响反应的效率。杂芳基磺酰肼如2-奈基磺酰肼等反应物也有较好的兼容性,但脂肪族磺酰肼的反应活性不高。当选用不对称的二酮底物时,相应的产物具有优异的区域选择性和收率。(2)无金属参与的多取代吡唑衍生物绿色合成方法研究。该方法以乙酸乙酯作为溶剂,于50~oC条件下反应9h,含各种有不同电子效应和位阻效应的芳基卤化物磺酰肼与1,3-二羰基化合物反应,显示出很好的底物普适性,各种底物都能得到很好的收率。当选用不对称结构的1,3-二酮时,同时产生两种异构体。该反应具有高效、环保、条件温和,产率高、普适性好等特点。